Лекарства от трето поколение - блокери на калциевите канали от налягане

Високото кръвно налягане е много животозастрашаващо. Налични са няколко вида лекарства за борба с хипертонията. Едно от тези ефективни лекарства са блокерите на калциевите канали от трето поколение..

За лечение на артериална хипертония в комбинация с други лекарства най-често се предписват блокери на калциевите канали от последно поколение, съкратени като CCB. В продължение на дълъг период на употреба тези лекарства са доказали своята ефективност при лечение на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, както и при профилактика на мозъчни инсулти..

CCB е голяма група лекарства, чийто принцип е да блокира бавните калциеви канали на миокарда.

Лекарства от трето поколение

BPC от последно поколение се различават от предишните представители по редица допълнителни свойства! Например симпатолитична и алфа-адренолитична активност, продължителност на действие и др..

Лекарствата от трето поколение включват Lercanidipine, Amlodipine, Manidipine, Lacidipine. Техните фармакологични свойства и механизъм на действие са много важни за клиничната практика за лечение на хипертония..

Класификация на BPC

При лечението на артериална хипертония се използват 3 класа CCB.

Клас на наркотициСписък на лекарствата и дозировката
Производни на фенилалкиламинВерапамил се предписва за перорално приложение по 120 mg три пъти дневно
Производни на дихидропиридинЛекарствата от тази група включват:

Нифедипин - 40 до 80 mg веднъж дневно

Isradipine, Amlodipine, Felodipine - от 2,5 до 10 mg веднъж дневно

Никардипин - 60 до 120 mg веднъж дневно

Низолдипин - 20 до 40 mg веднъж дневно

Производни на бензотиазепинДилтиазем - прием на 60 до 360 mg 3 пъти на ден

За улесняване на режима на прием на лекарства често се предписват CCB с продължително действие, които трябва да се пият само веднъж на ден.

Ефектът на блокерите върху налягането

Бавните блокери на калциевите канали намаляват приема на калций чрез L-тип калциеви канали. Намаляването на концентрацията на калций помага да се отпуснат гладките мускули на съдовата стена и да се намали периферното съпротивление.

Ползите от лекарствата

Практиката показва, че блокерите на калциевите канали, понижаващи кръвното налягане:

  • намаляване на риска от развитие на заболявания на сърдечно-съдовата система;
  • намаляване на вероятността от развитие на инсулт;
  • намаляване на вероятността от смърт.

Приложение за пациенти с хипертония

ß-блокерите и диуретиците за неусложнена хипертония не се считат за основни лекарства. Но те са незаменими при мигрена, ангина пекторис, тахикардия..

Най-често те се предписват на пациенти в напреднала възраст, хора с тъмен цвят на кожата, както и пациенти с ниска активност на протеолитичния ензим в кръвната плазма..

Изолираната систолна форма на артериална хипертония е абсолютна индикация за използването на CCB.

  1. като независимо лекарство или в комбинация с други лекарства за лечение на хипертония;
  2. за лечение на изолирана систолна хипертония при пациенти в напреднала възраст;
  3. за лечение на хипертония, която е придружена от бронхиална астма, захарен диабет, подагра, бъбречни заболявания и др.;
  4. със стабилна ангина на натоварване и вазоспастична ангина;
  5. с исхемия на сърцето с суправентрикуларни нарушения на ритъма;
  6. с инфаркт на миокарда без Q вълна;
  7. с исхемия, която е придружена от бронхиална астма, захарен диабет, подагра, бъбречни заболявания и др.;
  8. с исхемия в комбинация с високо кръвно налягане;
  9. с тахикардия;
  10. ако има противопоказания за употребата на ß-блокери.

Най-доброто лекарство

Таблетките амлодипин (Normodipine, Norvasc, Veroamlodipine, Acridipine) принадлежат към групата на блокерите на калциевите канали от 3 поколения и се различават по продължителността на действие.

Лекарството започва да действа нежно и постепенно намалява активния ефект. Това ефективно свойство ви позволява да контролирате кръвното налягане през целия ден. Достатъчно е да приемате само по 1 таблетка на ден.

Основните показания за употреба са артериална хипертония и ангина пекторис. На възрастни пациенти се предписва амлодипин без корекция на дозата. Може да се използва дори в случаите, когато хипертонията е придружена от бронхиална астма, подагра, диабет..

Дългосрочната употреба на амлодипин допринася за:

  • подобряване на ендотелната функция;
  • намаляване на масата на миокарда;
  • намаляване на първоначално увеличеното образуване на тромбоцити.

За разлика от други лекарства от тази група, Амлодипин не повишава активността на симпатиковата нервна система и не нарушава хормоналните нива. Считан за един от най-ефективните лекарства за понижаване на кръвното налягане.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са главоболие, подуване, горещи вълни и запек. Понякога CCBs причиняват развитието или засилването на симптомите на паркинсонизъм и сърдечна недостатъчност.

Противопоказания

Както всеки лекарствен продукт, CCB имат редица противопоказания:

Абсолютно
  • I триместър на бременността;
  • лактационен период;
  • артериална хипотония;
  • миокарден инфаркт в острата фаза;
  • систолна дисфункция на лявата камера;
  • тежка аортна стеноза;
  • синдром на дисфункция на синусовия възел;
  • хеморагичен инсулт;
  • предсърдно мъждене.
Относително
  • период на бременност (за някои видове лекарства);
  • цироза на черния дроб;
  • комбинация с ß-блокери и някои други лекарства;
  • синусова брадикардия.

Блокерите на калциевите канали се предписват предимно на пациенти с абсолютни показания за употреба! По-често при наличие на изолирана систолна хипертония, мигрена, тахиаритмии.

Лекарствата от тази група се предписват с повишено внимание на тези пациенти, които имат висок риск от развитие на сърдечна исхемия или сърдечна недостатъчност. Те са включени в комплексната терапия за резистентна артериална и паренхимна бъбречна хипертония.

ИМА ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
ТРЯБВА КОНСУЛТАЦИЯ НА ПРИСЪЕДИНЯВАЩИЯ ЛЕКАР

Автор на статията е Иванова Светлана Анатолиевна, терапевт

Преглед на 3-то поколение бавни блокери на калциевите канали (bccs)

Бавни блокери на калциевите канали - лекарства, използвани в комплексното лечение и профилактика на различни сърдечни заболявания.

При редовна употреба пациентите отбелязват значително подобрение в състоянието си, намаляване на интензивността на симптоматичните прояви.

Какво представляват блокерите и защо трябва да се приемат, трябва да бъде известно на всички сърдечни пациенти.

Преглед на блокерите на калциевите канали

Блокерите на калциевите канали (BMCCs) или калциевите антагонисти са протеинови вещества, които забавят навлизането на йонизиран калций през калциевите канали в клетъчните структури.

Калцифицираните йони изглеждат като положително заредени клетки, които са ключови в почти всички биохимични процеси..

След попадане в клетките, калциевите антагонисти стимулират дейността на всички биоенергийни и метаболитни процеси, изпълнението на физиологичните функции на клетъчните структури.

При адекватна употреба заредените частици участват активно в провеждането на електрически импулс, осигурявайки адекватна свиваемост на мускулните структури на сърдечните области.

При превишаване на дозата интензивността на клетъчния метаболизъм се увеличава, което допринася за увеличаване на търсенето на съединителна тъкан от кислород.

Обратният механизъм провокира изтъняване на съдовите стени, намалява мускулния тонус и частта от сърдечния дебит на миокарда.

Защо се нуждаете от блокери на калциевите канали

Калциевите антагонисти са включени в класическата схема на терапия за сърдечно-съдови заболявания, използват се за подобряване на притока на кръв, еластичността на влакната на миокарда и вентрикулите и облекчаване на хипертонията.

Механизмът на действие е следният: BMCC инхибира освобождаването на гладкомускулни клетки, възстановява баланса на кардиомиоцитите. По този начин се отбелязва техният благоприятен ефект върху организма.

Дългосрочната употреба се характеризира с отпускане на съдовите стени, както и нормализиране на кръвното налягане. Показания за директно предписване на лекарства от групата на бавните блокери на калциевите канали са:

  • функционална недостатъчност на сърдечните структури;
  • кардиомиопатия;
  • исхемични промени в сърдечната тъкан;
  • претърпя инфаркт;
  • усложнения на ендокардит, миокардит;
  • аритмия (нестабилна тахикардия, брадикардия).

Лекарствата се предписват при болка, сърдечни заболявания (тахикардия, хипертония и инфаркт изискват сложна терапия). При избора на калциеви антагонисти трябва да се вземе предвид генерирането на лекарства. Към момента на производство има:

  1. Първо поколение. Лекарствата се отличават с висока бионаличност, бързо отделяне от организма, както и недостатъчна проба за фармакологична експозиция.
  2. Второ поколение. Лекарствата се отличават с максимален дългосрочен ефект, добро усвояване в организма..
  3. BMKK 3 (трето) поколение. Напълно проникват в клетъчната мембрана, натрупват се вътре, след което постепенно се отделят от тялото.

Блокерите на бавни калциеви канали от 3-то поколение (всички производни на "Нифедипин" съответстват на третото поколение) са приоритет при планирането на процеса на лечение. За максимален ефект е достатъчна само една доза.

Терапевтичната ефикасност на блокерите на калциевите канали се дължи на разтоварване на сърдечните клапи, намаляване на хипоксичния синдром при сериозни патологии на вътрешните органи или системи, както и ускоряване на коронарния кръвен поток.

Калциевите антагонисти се използват широко в болничната кардиология, ангиологията.

Състав на BPC

Активното вещество се модифицира в зависимост от принадлежността на лекарството към химическата група. Спомагателните компоненти, които определят специфичната структура на лекарствения продукт, също зависят от фармакологичната форма..

В допълнение към лекарствата, съдържащи само блокери на калциевите канали, има CCB препарати с комбиниран терапевтичен ефект (който включва няколко активни компонента).

Днес има пет чисти основни компонента, които се използват при производството на блокери:

  • "Perhexilina";
  • "Бепридила";
  • "Мибефрадила";
  • "Лидофлазина".

Блокерите на калциевите канали се произвеждат в таблетки, разтвори. Последните се прилагат интравенозно (рядко - интрамускулно). Последният вариант изисква бавно капене, поради което се използва в стационарни условия.

Класификация

Класификацията на блокерите на калциевите канали разграничава няколко ключови критерия. Следните групи се разграничават според тяхната молекулна структура:

  • дифенилпиперазини (подобряват нивото на мозъчната циркулация);
  • дихидропиридини (малък или никакъв ефект върху фракцията на изтласкване на миокарда);
  • бензодиазепини (увеличават притока на кръв, възстановяват миокардната функция, сърдечната честота);
  • дифенилалкиламини (намаляват дейността на сърцето).

Дихидропиридините са често предписвани лекарства поради редовното подобряване и трансформация на молекулната формула.

Недихидропиридиновите калциеви антагонисти бързо се екскретират с урината, което изисква многократна ежедневна употреба.

Като се има предвид разнообразието от химически групи, има критерий за разликите в терапевтичните ефекти. Това включва:

  • разширяване на периферните артериоли;
  • подобряване на коронарната циркулация и притока на кръв;
  • намаляване на натоварването на миокарда;
  • директно инхибиране на проводимостта на калциевите йони.

Класификацията помага да се опрости предписването на лекарства в зависимост от естеството на клиничната картина. Почти невъзможно е самостоятелно да се разберат особеностите на назначаването на конкретно лекарство..

Назначаването на CCB се определя от данните от клиничните проучвания, възрастта и медицинската история на пациента..

Наркотици, свързани с CCB

Разнообразието от химически групи предполага променливостта на лекарствата във фармацевтичната индустрия. Важно е да се класифицират всички фармацевтични препарати по групова принадлежност.

Дихидропиридини - това е името на лекарствена група, популярна в терапевтичната практика. Предписват се лекарства за понижаване на кръвното налягане. Известни лекарства са:

  1. Група "Нифедипина". Директно влияние - вазодилатация с чести кризи на хипертония, ангина пекторис от всякакъв генезис. "Нифедипин" "Дилтиазем" изключително рядко провокира функционална сърдечна недостатъчност чрез намаляване на натоварването на клапите на предсърдията, миокарда.
  2. "Никардипин" - лекарство, което облекчава проявите на ангина пекторис, скокове на кръвното налягане.
  3. Фелодипин, Амлодипин. Те не засягат пряко функционалната способност на миокарда, имат продължителен ефект до 50 часа. Те се предписват за комплексната терапия на кардиомиопатия, вазоспастична ангина.
  4. "Isradipine", "Lercanidipine" - се използват само за атаки на артериална хипертония, тъй като те пряко засягат съдовия лумен.
  5. "Нимодипин". Различава селективен ефект върху съдовите структури на мозъка. Предписва се за предотвратяване на вторични спазми. Не е приложимо за неврологично увреждане на мозъка.

Тежък симптомокомплекс в резултат на продължителна употреба е рядък. Често се срещат отоци на долните крайници, трудно спиращи се дори с диуретици с контур, както и главоболие, повишени горещи вълни по време на менопаузата..

Блокерите на фенилалкиламин се използват за пряко въздействие върху миокарда и сърдечната проводима система като цяло. Предписва се за лечение на аритмии и ангина пекторис. Лекарствата на основата на "Верапамил" се считат за популярни.

Лечението с "Верапамил" е безперспективно при остра сърдечна недостатъчност. Всички средства се отпускат в няколко аптеки под формата на разтвори за интравенозно или интрамускулно приложение, таблетки. Задължителното наблюдение от специалисти е важно. Ако се използва неправилно, вероятни са рискове от повишена сърдечна недостатъчност, нарушения на сърдечния ритъм.

Бензодиазепините, принадлежащи към групата "Дилтиазем", по значение някъде между дихидропиридините и лекарствата от групата на фенилалкиламините, имат противоречиви терапевтични ефекти. От една страна, лекарствата разширяват кръвоносните съдове и понижават кръвното налягане, от друга страна, те могат да влошат контракциите на сърдечния мускул. Основните лекарства се основават на "Дилтиазем".

Назначаването на "Дилтиазем" и неговите производни се използва за подобряване на състоянието на нервната система, срещу гърчове. Тези лекарства са ефективни в комплексната терапия заедно с други лекарства след инсулти, инфаркти и коронарна артериална болест..

Производните на "Дифенилпиперазин" на базата на "Цинаризин" имат разширяващ ефект върху малки и големи съдове на мозъка. Целта на назначаването е да се възстанови мозъчната циркулация, да се намалят пристъпите на главоболие с мигрена, нарушения на вестибуларната функция. Най-популярни от 1-во поколение са фондовете на базата на "Cinnarizin", 2-ро поколение - на базата на "Flunarizin".

Основни терапевтични ефекти на калциевите антагонисти

Основните свойства на калциевите антагонисти осигуряват доброто функциониране на съдово-сърдечните структури, мозъка. Има забележимо намаляване на кръвното налягане. Широко разпространен в клиничната практика поради следните терапевтични ефекти:

  • отпускане на съдовите мускули на гладката мускулатура;
  • намаляване на кръвното налягане върху сърдечните клапи, вентрикулите, миокарда;
  • възстановяване и нормализиране на мозъчния, периферния или основния кръвен поток;
  • нормализиране на кръвообращението в тесен кръг;
  • антихипертензивно, съдоразширяващо действие.

В същото време автоматизмът на клетъчните структури на синусовия възел се забавя, рискът от поява на ектопични огнища в сърдечните тъкани намалява и скоростта на подаване на импулси по аривентикулярния възел намалява..

Тяхната употреба, заедно с други антихипертензивни лекарства, засилва ефекта на BMCC, подобрява съдовата проводимост, контрактилитета на миокарда. Класическата схема на употреба изглежда така: блокери + АСЕ инхибитори + диуретици и спомагателни лекарства. Подобна схема е приложима при хронична сърдечна недостатъчност, кардиомиопатия, съдова и артериална стеноза..

Съпътстващи терапевтични ефекти

Терапевтичният ефект от употребата на калциеви антагонисти не се ограничава до антихипертензивни и антиаритмични ефекти. В същото време препаратите BMCC имат следния ефект:

  • кардиопротективни - предотвратяване на некротични промени в миокардната тъкан;
  • диуретик - изразено намаляване на кръвното налягане поради отстраняване на излишната течност, предотвратяване на дилатация на лявата камера;
  • нефропротективно - намаляване или премахване на бъбречни съдови спазми, подобряване на бъбречния кръвоток (особено на фона на функционална недостатъчност на бъбречните структури);
  • антитромбоцитни - предотвратяване на адхезия на тромбоцитите, тромбоцитопения, образуване на тромби.

Калциевите блокери предотвратяват прекомерното натрупване на калций в кръвоносните съдове, митохондриите, включително развитието на атеросклероза. Нефропротективният ефект е особено важен при нефропатии, причинени от захарен диабет.

Препаратите от групата BMCC не оказват особено влияние върху метаболизма, хормоналния фон и ендокринната функция. Няма данни за ефекта върху електролитния баланс в кръвната плазма, въглехидратния и липидния метаболизъм и не влияе върху тонуса на бронхиалното дърво..

Действието на CCB не е свързано със сексуални разстройства, психофизическо развитие, умствена дейност.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Лекарствата от групата на бавните блокери на калциевите канали често се предписват заедно с други лекарства за подобряване на терапевтичния ефект, включително CCB.

За да се разработи режим на комбинирано лечение, е важно да се разберат следните аспекти:

  1. Диуретици (тиазид, цикъл), бета-блокери, АСЕ инхибитори, антидепресанти, нитрати - повишен хипотензивен ефект.
  2. Нестероидни противовъзпалителни средства, анестетици, индиректни антикоагуланти - повишаване на концентрацията на CCB в кръвната плазма, риск от предозиране.
  3. Лекарства на основата на "Карбамазепин" - увеличаване на токсичния ефект на CCB.
  4. Сърдечни гликозиди, лекарства на основата на "Хинидин", "Прокаинамид" - рискът от критично намаляване на фракцията на сърдечния дебит, сърдечната честота.

Най-добрата е комбинацията от бета-блокери с производни на "Дихидропиридин" за засилване на антихипертензивния ефект. Едновременната употреба с алкохолни напитки засилва хипотензивния ефект до началото на кома и смърт на пациента. Прясно изцеден сок от грейпфрут подобрява бионаличността на лекарството.

Няма симптоматична връзка между употребата на тиреоидни хормони, витамини, ензими, хондропротектори.

Ако получите отрицателни реакции при едновременна употреба, трябва да се свържете с Вашия лекар, за да разберете причините за атипичните симптоми.

Странични ефекти

Използването на лекарства от групата на бавните блокери на калциевите канали, когато се използва правилно и в комбинация с други лекарства, рядко води до странични ефекти, но много зависи от индивидуалните характеристики на организма, медицинската история. Препаратите BMCC понякога могат да доведат до следните явления:

  • повишено вътречерепно налягане, темпорална болка;
  • оток на дисталните крайници;
  • потискане на съкратителната функция на сърдечния мускул;
  • нестабилност на сърдечната честота;
  • алергични реакции (обрив от тип копривна треска);
  • диспептични разстройства.

За да се намали рискът от странични ефекти, е необходимо постепенно намаляване на дозата на лекарствата след спиране на лечението (освен ако не говорим за терапия през целия живот).

При рязко отменяне е възможно нарушение на сърдечния ритъм, спазъм на съдовете, сериозно увреждане на сърдечните структури. Обикновено появата на нежелани последици е резултат от неадекватна терапия, надвишаваща дневната доза.

Противопоказания

Предписването на лекарства от групата на блокерите на калциевите канали (както и други лекарства) трябва да бъде оправдано от различни клинични критерии. Относителните ограничения за приемане на лекарства са:

  • индивидуална непоносимост към компонентите;
  • остри алергични реакции;
  • нестабилни прояви на ангина пекторис;
  • сложен инфаркт, инсулт;
  • шокови условия;
  • остра фаза на функционална сърдечна недостатъчност;
  • терминални етапи на органна недостатъчност;
  • гестационен период и кърмене.

Инструкциите за употребата на много калциеви блокери изключват употребата им в детска възраст, но BMCCs са широко предписани в детската кардиологична практика за пациенти с обременена клинична история..

заключения

Блокерите на калциевите канали и лекарствата от тази група са показани в много клинични ситуации, което е в интерес на пациентите при лечението на сърдечни заболявания.

Правилното лечение значително влияе върху качеството на живот, предотвратява рисковете от животозастрашаващи състояния.

Всеки пациент със сърдечни патологии трябва да знае какви са тези блокери на калциевите канали, защо сърдечната недостатъчност пряко зависи от взаимодействието на протеиновите фракции с клетъчните канали.

Списък на лекарствата с калциев антагонист за високо кръвно налягане и хипертония

Калциевите антагонисти са ефективни лекарства, които се предписват при хипертония за нормализиране на кръвното налягане. Таблетките подобряват кръвообращението, блокират отделянето на калциеви йони и осигуряват на органи и тъкани кислород. Блокерите на калциевите канали (CCB) имат подчертан антиаритмичен, хипотензивен, антиангинален ефект. BCC лекарствата могат да се приемат само според указанията на лекар.

Какво означава калциев блокер - механизъм на действие

Калциевите антагонисти са лекарства, които пречат на калция да се движи свободно през каналите, прониквайки излишно в тъканите и органите. Калциевите канали са протеинови съединения, чрез които минералът се движи свободно през клетките.

Бавните блокери на калциевите канали се предписват при исхемия, хипертония, нарушения на сърдечния ритъм. CCB ограничават калция в каналите, предотвратявайки го да попадне в клетките. Съдовете се разширяват, изтичането на кръв към сърцето се възстановява, кръвоснабдяването на тъканите и органите се подобрява, миокардът се снабдява с кислород, с изключение на хипоксията.

Блокерите на калциевите канали имат троен ефект върху тялото:

  1. антиаритмично;
  2. антиангинален;
  3. антихипертензивно.

Механизмът на действие на блокерите на калциевите канали влияе върху показателите за налягане, CCB подобряват кръвоснабдяването, насищат органи и тъкани с кислород и намаляват натоварването на сърцето и миокарда.

Класификация на калциевите антагонисти

Калциевите антагонисти са разделени на три групи:

  1. Дихидропиридинови CCB: калциеви блокери от налягане, засягат кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане. Тази група непрекъснато се разширява, появяват се нови лекарства, които стават по-безопасни и имат по-малко противопоказания..
  2. Фенилалкиламини: използват се при сърдечни аритмии, ангина пекторис, повлияват миокарда и сърдечната проводимост;
  3. Бензодиазепинови CCB: комбинационен тип блокери на калциевите канали, които включват характеристиките на дихидропиридините и фенилалкиламините.

Поколения лекарства

В медицината се отличават четири поколения блокери на калциевите канали

ПоколениеИме
1-во поколениеВерапамил, Дилтиазем, Нифедипин
2-ро поколениеИсрадипин, Нимодипин, Фелодипин
3-то поколениеАмлодипин, Лерканидипин
4-то поколениеЦилнидипин

Показания за употреба

Употребата на калциеви антагонисти е широка. Те се приемат за лечение на различни видове сърдечно-съдови нарушения:

  • Хипертония. CCB са ефективни при хипертония. Те увеличават лумена на кръвоносните съдове, намаляват съдовото съпротивление и понижават кръвното налягане. Калциевите антагонисти не са насочени към артериите, а към вените. Група калциеви антагонисти се препоръчва от лекарите при хипертония от различен тип и тежест, но лекуващият лекар избира лекарството.
  • Ангина пекторис. Лечението с калциеви антагонисти се препоръчва при ангина пекторис. Блокерите на калциевите канали разширяват лумена в кръвоносните съдове, намаляват степента на свиване на сърцето, отпускат мускулите и съдовите стени, понижавайки кръвното налягане. Приемът на лекарства от групата CCB води до намаляване на натоварването на сърдечния мускул и миокарда, те снабдяват органите и тъканите с кислород.

Препаратите CCB се предписват при тахикардия за намаляване на сърдечната честота. В резултат на този ефект нуждата на сърцето от кислород намалява, сърцето получава достатъчно кръвоснабдяване и честотата на контракциите намалява. CCB за ангина пекторис нормализират кръвоснабдяването и увеличават притока на кръв към миокарда. Лекарството разширява артериите, като спира спазмите. За лечение на ангина пекторис лекарите предписват комплексна терапия с калциеви антагонисти и бета-блокери.

  • Аритмия. CCBs повлияват синусовия ритъм, атриовентрикуларния възел, помагат при брадикардия. Калциевите антагонисти се предписват на пациенти с предсърдно мъждене.
  • Синдром на Рейно. В случай на заболяване, лекарите предписват BKK Nifedipine. Лекарството облекчава артериалните спазми, намалява симптомите на заболяването. Блокерите на калциевите канали Амлодипин и Дилтиазем са ефективни при болестта на Рейно.
  • Клъстерни болки в главата. При пристъпи на болка в очите и челото лекарите предписват BKK Verapamil. Лекарството намалява пристъпите на болка.
  • Хипертрофична кардиомиопатия. При хипертрофия на миокарда се предписва BKK Verapamil. Лекарството намалява контрактилитета на сърцето. Лекарите препоръчват приема на BCC Verapamil, ако терапията с бета-блокери е неприемлива.
  • Болест на Хънтингтън.
  • Алкохолизъм.
  • Дистрофично увреждане на мозъчната тъкан.

Състав и форми за освобождаване

Групата на калциевите антагонисти е обширна, така че всяко лекарство има свой собствен набор от активни и допълнителни компоненти. В зависимост от химичния състав, предписването на лекарства, обхвата на приложение, противопоказанията и възможните странични реакции се променят. Всяко лекарство от групата BPC има инструкции за употреба в комплекта, което посочва текущия състав и друга информация.

Калциевите антагонисти могат да бъдат от комбиниран тип. Съставът на комбинираните препарати включва компоненти от други фармакологични групи. Комбинираните лекарства са по-ефективни при лечението на хипертония. Те имат сложен ефект върху организма. Комбинираните CCB препарати се предписват за понижаване на кръвното налягане, лечение на ангина пекторис и при първично увреждане на миокарда.

Блокерите на калциевите канали се предлагат под формата на таблетки, капсули или интравенозен разтвор.

Характеристики на приложението BPC

Ползи от антагонистите на калциевите канали при лечението на хипертония:

  • няколко ефекти на калциевите антагонисти: вазодилатация, насищане на сърцето и миокарда с кислород, възстановяване на сърдечната честота, намаляване на показателите за налягане;
  • повишено производство на урина: диуретичният ефект ускорява намаляването на кръвното налягане;
  • Намаляване на сърдечните контракции: пулсът намалява, което води до намаляване на кръвното налягане;
  • инхибиране на агрегацията на тромбоцитите и еритроцитите, намалявайки способността им да се придържат.

Противопоказания

Преди да използвате калциеви антагонисти, трябва да се уверите, че няма противопоказания:

  • инфаркт: приемът на калциеви антагонисти може да доведе до внезапна смърт;
  • показатели за намалено налягане;
  • сърцебиене: лечението с блокери на калциевите канали може да доведе до още по-голямо увеличаване на сърдечната честота, особено лекарства от серията дихидропиридин;
  • ниска сърдечна честота: CCB Verapamil е противопоказан;
  • сърдечна недостатъчност: може да причини декомпенсация, белодробен оток;
  • периодът на бременност: компонентите на CCB проникват през плацентарната бариера и могат да повлияят на вътрематочното развитие на плода;
  • периодът на кърмене: компонентите на CCB препаратите проникват в кърмата чрез кръвта и могат да навредят на бебето;
  • деца под 14-годишна възраст: използването на каквито и да е калциеви антагонисти в терапията с изключение на Верапамил е изключено;
  • повишена чувствителност към лекарствени компоненти;
  • нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Как да го приемаме правилно

Редът за прием, дозировка, продължителност на терапията се определя от лекуващия лекар след преглед, установявайки точна картина на заболяването според показанията.

Общи препоръки за прием на калциеви блокери:

ИмеПрепоръчителна дозаЧестота на приема
Амлодипин2,5 mg постепенно се увеличава до 10 mgВеднъж дневно
Isradipin2,5 mg постепенно се увеличава до 10 mgВеднъж дневно
Фелодипин2,5 mg постепенно се увеличава до 10 mg2 пъти на ден
Нифедипин5-10 mg4 пъти на ден
Верапамил40-120 mg1 на ден
Галопамил50 mg4 пъти на ден

Лекарите препоръчват постепенно увеличаване на дозата. Увеличаването на дозата е допустимо до максималните максимални стойности, посочени в инструкциите. Когато се постигне терапевтичен ефект, не е необходимо да се увеличава дозата. Препаратите се предписват от лекуващия лекар според показанията след прегледа.

Странични ефекти

Приемането на група блокери на калциевите канали може да доведе до развитие на нежелани реакции на организма от работата на жизненоважни системи и вътрешни органи:

  • главоболие;
  • виене на свят;
  • хиперемия;
  • дерматит;
  • възпаление на кръвоносните съдове;
  • кардиопалмус;
  • подуване;
  • инотропен ефект;
  • забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
  • намален сърдечен ритъм;
  • повръщане;
  • диарични изпражнения;
  • затруднено движение на червата.

Най-новото поколение калциеви антагонисти е по-малко вероятно да причинят нежелани реакции.

Списъци с лекарства за калциев антагонист

Дихидропиридинова група

Блокерите на калциевите канали от дихидропиридиновата серия се използват по-често от други за лечение на хипертония.

Най-популярните блокери на калциевите канали за кръвно налягане:

  • Нифедипин: основното лекарство за високо кръвно налягане от групата CCB. Лекарството е ефективно при хипертония и хипертонична криза;
  • Никардипин: има подчертан ефект върху кръвоносните съдове. CCB се използва за лечение на ангина пекторис и артериална хипертония;
  • Амлодипин, Фелодипин: лекарства от групата на CCB, които действат върху кръвоносните съдове, без да влияят на степента и скоростта на свиване на сърдечния мускул. Лекарствата се предписват при ангиоспастична ангина. Приемът на блокери на калциевите канали причинява незначителни странични реакции на организма;
  • Lercanidipine, Isradipine: лекарствата засягат кръвоносните съдове, калциевите антагонисти се предписват с повишено налягане;
  • Нимодипин: CCB лекарство, което има подчертан ефект върху кръвоснабдяването на мозъка. Лекарството се предписва при церебрален ангиоспазъм.

Фенилалкиламинова група

Калциеви антагонисти, които се предписват за лечение на сърдечни аритмии и ангина пекторис. Лекарствата имат подчертан ефект върху миокарда и сърдечната проводима система. Най-често лекарите предписват Верапамил. Лекарството засяга контрактилитета на сърдечния мускул, атриовентрикуларната проводимост. Лекарството не трябва да се приема едновременно с адренергични блокери.

Бензодиазепинова група

Свързана група калциеви антагонисти. Лекарствата от тази група CCB разширяват стените на кръвоносните съдове, намалявайки контрактилната способност на сърцето. Популярните блокери от тази група са Diltiazem. лекарството може да се приема с бета-блокери, но под наблюдението на лекуващия лекар.

Фармакологични взаимодействия

Преди да започнете курс на приемане на недихидропиридинови блокери едновременно с други лекарства, е необходимо да проверите лекарствената комбинация.

  • Фенилалкиламин калциевите антагонисти не трябва да се приемат едновременно със селективни блокери.
  • Антихипертензивните блокери не трябва да се приемат с прокаинамид и антиконвулсанти.
  • Приемът на блокери на калциевите канали с НСПВС и сулфонамиди може да доведе до повишени нежелани реакции от приема на CCB.
  • Приемът на калциеви антагонисти е разрешен заедно с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, нитрати, диуретици.

Отмяна на CCB лекарства

Ако приемът на калциеви антагонисти не носи терапевтичен ефект, е необходимо да се прекрати употребата на лекарството CCB и да се избере друг метод на терапия.

Препаратите от CCB могат да предизвикат пристрастяване, поради което изискват постепенно оттегляне. Внезапното спиране на блокерите на калциевите канали може да провокира съдови спазми, повишаване на кръвното налягане или ангина пекторис. Верапамил няма синдром на отнемане.

Блокери на калциевите канали. Списък на лекарствата от последно поколение. Механизъм на действие, класификация

Хетерогенна група лекарства или блокери на калциевите канали са лекарства от последно поколение, списъкът на които е многобройен. CCB се използват широко при лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Ролята на калция в организма и последиците от излишъка му

В човешкото тяло калцият е един от най-търсените минерали. Той се нарежда на 5 място сред всички минерали. Намира се почти изцяло в костите. Само 1% се намира в зъбите и мускулите. Малка част от калциевите йони (0,1-0,3%) попада в извънклетъчната течност.

Минералът участва в развитието на костната система, зъбите. Той отговаря за състоянието на нервната и мускулната системи, разпространява нервните импулси. Калциевите йони също участват в много функции на мускулната система, като съответно регулират сърдечната честота.

Без калций човешкото тяло би било безформено.

Регулаторът на нивата на калций е самото тяло, особено щитовидната жлеза. Но има ситуации, когато човешкото тяло не се справя с количеството макроелементи, постъпващи в него..

Последици от излишния калций:

  • позив за повръщане;
  • загуба на апетит;
  • лошо храносмилане;
  • неравномерен сърдечен ритъм;
  • нарушена бъбречна функция;
  • психоемоционално разстройство;
  • прострация.

Излишъкът от калций се отстранява от човешкото тяло много бавно сам. Той се натрупва в бъбреците, което води до образуването на камъни. Излишните минерали се събират вътре в съдовите стени, което задейства процеса на стесняване на вените и артериите. Изобилието на калций засяга мускулите.

Защо се нуждаете от блокери на калциевите канали

Попаднали в клетката, калциевите частици подобряват метаболизма на тялото, увеличават употребата на кислород, водят до мускулен спазъм и увеличават нервността.

Какво се случва под влиянието на BPC:

  • отпускане на артериални и венозни съдове;
  • подобряване на сърдечната и мозъчната циркулация;
  • количеството течност, отделяно от тялото, се увеличава;
  • процесът на залепване на тромбоцитите се забавя;
  • възстановява се неравномерен сърдечен ритъм;
  • преминават спазми на гладки вътрешни и външни мускули.

Състав на BPC

Блокерите на калциевите канали (списъкът с лекарства от последно поколение ще бъде разгледан по-нататък в статията) имат разнообразен състав. Калциевите антагонисти имат едно активно вещество, но редица "спомагателни" съединения, които са необходими за създаване на лекарства с тясно или широкопрофилно действие.

Те също произвеждат лекарства, състоящи се от няколко активни вещества. Тези форми на BCC, освен основната активна съставка, включват и соли на азотна киселина. Такива комбинации се използват в кардиологичната практика..

Блокерите на калциевите канали се предлагат в различни форми. Списъкът с лекарства от последно поколение включва капсули, използвани под езика, лекарства за инжекции и капкомери.

Групи, класификация на CCL

Фармакологичните средства от групата на LBC се използват широко в медицинската практика..

С помощта на ЦКБ те лекуват:

  • всички видове сърдечни патологии;
  • дисциркуларно мозъчно увреждане;
  • дисбаланс в периферната циркулация.

Блокерите на калциевите канали (списъкът с лекарства от последно поколение е разделен на няколко подтипа) са разделени според фармакологичния им състав.

Има 4 основни класа лекарства:

  1. Не забавя работата на сърдечния мускул - дихидропиридини.
  2. Забавящи се сърдечни контракции - дифенилалкиламини.
  3. Увеличаване на притока на кръв към сърцето и възстановяване на ритъма - бензодиазепини.
  4. Подобряване на съдовата циркулация в мозъка - дифенилпиперазин.

Поколение BKK

На този етап от фармакологичния напредък има 4 класа CCB.

Тези класове са разделени на 1-во, 2-ро и 3-то поколение:

  1. Най-старите от всички са селективни калциеви антагонисти. Пациентите трябва да ги прилагат на всеки 6 часа.
  2. Второто поколение има по-голяма продължителност. Те се прилагат 2 пъти на ден след 12 часа. Лекарствата от второ поколение имат по-малко негативни ефекти в сравнение с предишната група.
  3. Блокери на калциевите канали - списъкът с лекарства от последно поколение надвишава техните предшественици по сила и продължителност на работа в организма. Действието им е 24 часа, което улеснява приема на лекарства.

Механизъм на действие

CCCs показват своята ограничаваща сила, като предотвратяват навлизането на калциеви йони в гладкомускулните клетки. Активните съставки разширяват сърдечно-съдовата система, което увеличава скоростта на кръвния поток. В резултат сърцето получава повече кислород, метаболитните продукти се отделят.

Чрез намаляване на сърдечната честота и контрактилната способност на сърцето, CCBs ограничават необходимостта от кислород на миокарда. Лекарството помага на сърдечния мускул да се отпусне. Повърхностните съдове (артерии) се разширяват, което потиска симптомите на хипертония.

Има блокери на калциевите канали, които възстановяват сърдечната честота. Лекарствата от този клас забавят процеса на адхезия на тромбоцитите, което предотвратява появата на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове на сърцето. Калциевите антагонисти помагат да се събере "грешен" холестерол и да се отстрани от кръвта, като по този начин се увеличава метаболизмът на холестерола в тялото.

Показания за употреба

Спектърът на предписване на блокери на калциевите канали е голям.

Честите патологии включват:

  • хипертония или високо кръвно налягане. Едно от основните действия на тези лекарства е понижаване на кръвното налягане;
  • ангина пекторис или ангина пекторис, с изключение на острия коронарен синдром;
  • всякакви нередности в сърдечната честота;
  • поражение на междукамерната преграда;
  • Синдром на Рейно, увреждане на периферното кръвообращение;
  • главоболие с неизвестна етиология;
  • дисциркуларна и дисметаболитна патология на мозъка;
  • наркомания и алкохолна зависимост;
  • деменция;
  • неинфекциозни лезии на нервната система.

Всички CCB имат съдоразширяващи свойства. Отделно се отличава група блокери на калциевите канали, които имат антихистаминови качества. Те се предписват при алергичен сърбеж. Тези лекарства включват цинаризин.

Спазмите на съдовата система придружават всички горепосочени патологии. Това води до нарушена циркулация на кръвта в тялото. В резултат на това настъпва смъртта на клетките и тъканите, локалната или глобалната некроза води до инфаркт.

Ангина при натоварване

Ангина пекторис е заболяване, при което липсата на кислород в сърцето се развива, в резултат на това миокардна дистрофия. Патологията е придружена от остри пристъпи на болка в гърдите, шията, аксиларната област. Този процес се контролира от излишък на калций, което води до вазоспазъм. То може да бъде предизвикано както от емоции, така и от физическа умора..

Всички калциеви антагонисти увеличават сърдечно-съдовата циркулация, което помага да се предотврати нова атака. Калциевите антагонисти помагат на пациента да устои на емоционален и физически стрес.

В случай на системна терапия, на пациента трябва да се предпише дилтиазем в индивидуално подбрана доза и режим.

При ангина пекторис, съчетана с нарушения на сърдечния ритъм и хипертония, трябва да се предписват дихидропиридини (коринфар, нифедипин). В много случаи именно Нифедипин е основното лекарство при лечението на патология..

Сърдечен удар

Миокардният инфаркт е една от формите на дистрофични промени в сърцето. Причината за патологичния процес е стесняването на съдовете на основния мускул на тялото и в резултат на това образуването на тромби..

Препаратите от хетерогенна лекарствена група имат релаксиращ ефект върху много органи и системи, което води до разширяване на спазматичната съдова система.

Лекарствата понижават кръвното налягане. Верапамил се отличава от най-ефективните и евтини лекарства. При тежко и непредсказуемо заболяване е необходимо тази група калциеви антагонисти да се комбинира с други антиисхемични лекарства..

Хипертония

Хипертонията е хронично заболяване, което се проявява като постоянна вазоконстрикция.

Необходимостта от използване на блокери на калциевите канали се дължи на факта, че те блокират достъпа на калций до кръвоносните съдове.

Терапията за хронична форма на патология е през целия живот и допринася за постигане на стабилно състояние:

  • намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци;
  • свеждане до минимум на вероятността от усложнения при хипертония;
  • забавяне на образуването на съдови плаки;
  • намалена вероятност от удебеляване на стената на лявата камера.

Когато се лекува хипертония, има смисъл да се използват всичките 4 класа блокери.

Всяка група лекарства има редица отличителни свойства:

  1. Дихидропиридини (нифедипин, амлодипин). Действието им отпуска стените на кръвоносните съдове. При много високо налягане назначаването на тези лекарства бързо стабилизира състоянието на пациента. Възможни са странични ефекти - при продължителна употреба може да се появи подуване.
  2. Дефиналалкиламини (верапамил, халопамил). Лекарствата от тази група отпускат сърдечния спазъм, нормализират сърдечната честота.
  3. Бензодиазепини (дилтиазем). Намалява силата на сърдечната контракция и напрежението на сърдечния мускул. Терапията с дилтиазем трябва да се извършва под строгото наблюдение на лекар, тъй като лекарството стеснява кръвоносните съдове, което може да повлияе отрицателно на терапията като цяло..
  4. Дифенилпиперазини. Препоръчително е назначаването на Cinnarizine в нарушение на мозъчното кръвообращение, тъй като спомага за нормализиране на скоростта на кръвния поток.

Дисфункции на сърдечния ритъм

По-голямата част от сърдечните аритмии или аритмии са последиците от първична патология или заболяване. Лечението на основната причина може да помогне за справяне с аритмии.

Основните лекарства при лечението на сърдечни контракции са Finoptin и Diakordin.

  1. Finoptin е клас "бавни" калциеви блокери. Активните компоненти проявяват антиаритмични свойства, вазодилатация и понижаване на налягането. Лекарството намалява консумацията на кислород от сърдечния мускул поради намаляване на сърдечната честота, нейното изравняване.
  2. Диакордин (дилтиазем). Има подчертан антиаритмичен ефект, особено при пароксизмална тахикардия, пристъпи на сърдечен ритъм над 120 удара в минута. Особеността на Diakordin е, че намалява прекомерната активност на сърцето и намалява броя на сърдечните контракции. В този случай се получава мускулна релаксация на спазматичните мускули, което намалява локалната реакция на съдовото напрежение.

Предпазни мерки

Когато се използват лекарства от групата на калциевите антагонисти, трябва да се вземат предпазни мерки.

  1. Необходимо е да се комбинират калциеви антагонисти с антихипертензивни лекарства.
  2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin инхибират отнемането на лекарства, липидни носители, пептиди и хормони. Това води до повишаване нивото на целанид в кръвта.
  3. Консумацията на грейпфрут и ацетилсалицилова киселина в терапията с калциев антагонист намалява нивото на цитохром, което катализира много реакции в организма. В този случай броят на блокерите в кръвта ще се увеличи..
  4. Diakordin и Finaptin повишават ефективността на лекарствата за холестерол, но увеличават риска от развитие на чернодробна интоксикация.
  5. Взаимодействието на CCB с алфа блокери води до спад на кръвното налягане, причинявайки силно замайване и загуба на съзнание.
  6. Калциевите антагонисти трябва да се използват цял ​​живот. Невъзможно е самостоятелно да се отмени терапията, да се промени дозата и да се направят други корекции в режима на лечение.
  7. Само лекар може да предпише лекарства от групата CCB. Калциевите блокери трябва да се използват под негов контрол, като посещават специалист ежемесечно.

Противопоказания

Както при всяко лекарство, калциевите антагонисти имат свои собствени противопоказания. Те се разделят на абсолютни (изцяло) и относителни (условни).

Абсолютни ограничения за прием:

  • първите 12 седмици от бременността;
  • кърмене;
  • ниско налягане;
  • задръствания в белите дробове;
  • белодробна артериална болест;
  • нарушение на кръвообращението в мозъка, в резултат на отделянето на кръвен съсирек.

Относителни (условни) ограничения:

  • употребата на Diakordin и Finoptin в края на бременността;
  • злокачествена трансформация на черния дроб;
  • Пулс под 55 удара в минута;
  • прогресивна форма на ангина пекторис;
  • удебеляване на междукамерната преграда;
  • комбинация от прием на CCB с магнезий.

Странични ефекти

Страничните ефекти варират в зависимост от различните групи калциеви антагонисти..

Всички групи фармакологични лекарства причиняват подобни усложнения:

  • подуване на долните крайници;
  • повишен пулс;
  • топло ми е;
  • подуване на лицето;
  • амлодипин може да причини алергични реакции;
  • някои лекарства, напротив, значително намаляват сърдечната честота (диакордин).
  • виене на свят;
  • липса на движение на червата.

За да се избегнат странични реакции, е необходимо да изберете правилната дозировка на лекарството..

Синдром на отнемане

Лекарствата с калциев антагонист се различават по химична формула, поради което имат различна тежест на синдрома на отнемане:

  1. Финоптин. От всички калциеви блокери, това лекарство има най-дълъг и най-кумулативен ефект върху пациента. След премахването на финоптин той остава дълго време в тъканите на тялото и като такъв няма синдром на отнемане..
  2. Диакордин. Прекратяването на лекарството няма научни доказателства за синдром на отнемане.
  3. Коринфар. След рязко спиране на терапията, това води до усложнения и влошаване на състоянието на пациента..
  4. Цинаризин. Дългосрочната употреба по никакъв начин не засяга отнемането на лекарството.

Дихидропиридинови CCB

Дихидропиридиновите калциеви блокери са лекарства, които не забавят сърцето.

Те включват:

  • Амлодил;
  • Коринфар;
  • Феноптин;
  • Диакордин.

Фенилалкиламини

Калциевите блокери от този клас се подразделят на няколко поколения..

Всеки от тях има селективен ефект върху сърдечния мускул..

  1. Първото поколение е Veratard, Izoptin, Lekoptin.
  2. Второ поколение - Verogalid, Veratard, Izoptin SR.
  3. Трето поколение - Галопамил, Прокорум.

Бензодиазепини

Този тип калциев антагонист засяга цялата сърдечно-съдова система. Намалява сърдечната честота.

Бензодиазепините са разделени на 2 поколения.

  1. Първо поколение - Diakordin, Aldizem.
  2. Второ поколение - Altiazem RR, Brocalcin.

Селективни ЦКБ

Селективно по друг начин означава селективно. Всяко лекарство от класа блокери на калциевите канали има тъканна селективност.

Тези калциеви антагонисти са класифицирани в няколко подтипа..

Калциеви блокери с първичен ефект върху артериите и вените: дихидропиридини и други:

  • амлодипин;
  • нилвадипин;
  • цилнидипин.
  • pozikor.

Калциеви блокери с първични ефекти върху сърдечните мускули: фенилкиламини и бензотиазепини.

Фенилкиламини:

  • изоптин;
  • верогалид;
  • финоптин.

Бензотиазепини:

  • диакордин;
  • леркамен;
  • лерканидипин.

Списък с последно поколение блокери на калциевите канали

Блокери на калциевите каналиАнтиаритмично

резултатАнтиангинално

резултатАнтихипертензивно

резултатАмлодипин-++Лерканидипин-++Лацидипин-++

Блокерите на калциевите канали (списъкът с лекарства от последно поколение, представен по-горе) увеличават кръвообращението в сърдечния мускул, премахват спазма на вените и артериите. Продължителността на действието им е от 30-50 часа, което е много по-високо от техните предшественици..

Списък на бавните блокери на калциевите канали

"Бавните" калциеви блокери са от 2 вида:

  • неселективен;
  • комбинирани.

BMCC неселективен:

  • феноксан;
  • кордий;
  • лидофлазин;
  • перхексилин.

BMKK комбинирани:

  • индапамид;
  • коринфар;
  • амлодипин с диуретична комбинация.

Възможно ли е да приемате CCB без лекарско предписание?

Преди да предпише това или онова лекарство, лекарят провежда пълна диагноза, поради което самостоятелното приложение на лекарства без предварителна консултация е забранено.

Когато говорите с лекар, е необходимо да отговорите точно на всички негови въпроси, да кажете какво се тревожи. Въз основа на преглед лице в лице, преглед, установена диагноза и съпътстващи заболявания, лекарят предписва терапия с блокери на калциевите канали.

В хода на лечението може да се наложи измерване на артериални отклонения, сърдечна честота. Калциевите антагонисти или калциевите блокери са сериозни лекарства, които не позволяват самолечение. Ефектът им върху тялото на определен пациент поотделно.

Блокерите на калциевите канали са ефективни при лечението на патологии на сърдечния мускул, вените и артериите.

Списъкът с лекарства от последно поколение, който е даден в статията, не е пълен списък на съществуващи лекарства. Всеки продукт има уникални свойства, което ви позволява да изберете режим на лечение индивидуално за всички пациенти.

Дизайн на артикула: Мила Фридан

Видео за CC блокери:

Смъртоносни двойки: бета-блокери и верапамил: