Бета-блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите или бета-адренергичните рецепторни блокери са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства при лечението на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато те за първи път влизат в клиничната практика..

История на откритията

През 1948 г. R. P. Ahlquist описва два функционално различни вида адренергични рецептори - алфа и бета. През следващите 10 години бяха известни само антагонисти на алфа-адренергичните рецептори. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, който комбинира свойствата на агонист и антагонист на бета-рецепторите. Той и редица други последващи лекарства все още не бяха подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който отваря нова и ярка страница в лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. е получена от J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за обосновката за използването на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално се разглеждаше като странично, далеч не винаги желано действие. Едва по-късно, започвайки през 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, той е оценен.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата от тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

  • Намаляване на сърдечния дебит, сърдечната честота и силата, в резултат на което намалява нуждата от кислород в миокарда, увеличава се броят на обезпеченията и се преразпределя миокардният кръвен поток.
  • Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и подпомагат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "предпазващи" миокарда, са в състояние да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
  • Намаляване на общото периферно съпротивление чрез намаляване на производството на ренин от клетките на юкстагломеруларния апарат.
  • Намалено освобождаване на норадреналин от постганглионарните симпатикови нервни влакна.
  • Повишено производство на съдоразширяващи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
  • Намалена реабсорбция на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на аортната дъга и каротидния (каротиден) синус.
  • Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивното средство, бета-блокерите имат следните действия.

  • Антиаритмична активност, която се дължи на тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
  • Антиангиналната активност е конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и до увеличаване на продължителността на диастолата и подобряване на коронарния кръвен поток. Като цяло - до намаляване на нуждата от кислород на сърдечния мускул, в резултат на това се увеличава толерантността към физическа активност, намаляват периодите на исхемия, намалява честотата на ангиналните атаки при пациенти със стенокардия на натоварване и ангина пекторис след инфаркт.
  • Антитромбоцитна способност - забавят агрегацията на тромбоцитите и стимулират синтеза на простациклин в ендотела на съдовата стена, намаляват вискозитета на кръвта.
  • Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинени от катехоламини. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм.
  • Намален приток на венозна кръв към сърцето и обем на циркулиращата плазма.
  • Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
  • Те имат седативен ефект и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренергичните рецептори се намират главно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, действащи върху бета-1 адренергичните рецептори, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и силата.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренергичните рецептори се разделят на:

  • кардиоселективни (метапролол, атенолол, бетаксолол, небиволол);
  • кардио-неселективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите се разделят фармакокинетично на три групи.

  1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се прилага през устата, той се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Лекарствата от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Обикновено липофилните бета-блокери се дават в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
  2. Хидрофилни бета-блокери (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат през устата, те се абсорбират само с 30-50%, в по-малка степен се метаболизират в черния дроб и имат дълъг полуживот. Екскретира се главно през бъбреците и поради това хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
  3. Липо- и хидрофилните бета-блокери или амфифилните блокери (ацебутолол, бизопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол) са разтворими както в липиди, така и във вода, след приложение 40-60% от лекарството се абсорбира вътре. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират по равно от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерено бъбречно и чернодробно увреждане..

Класификация на бета-блокерите по поколение

  1. Сърдечно неселективни (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
  2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
  3. Бета-блокерите със свойствата на блокери на алфа-адренергичните рецептори (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) са лекарства, които споделят механизмите на хипотензивното действие на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери от своя страна се подразделят на лекарства със и без присъща симпатомиметична активност..

  1. Кардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивно действие, забавят сърдечната честота, дават антиаритмичен ефект, не предизвикват бронхоспазъм.
  2. Кардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (ацебутолол, талинолол, целипролол) намаляват сърдечната честота в по-малка степен, инхибират автоматизма на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, дават значителен антиангинален и антиаритмичен ефект при синусови и стомашни суправентрикуларни нарушения, -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
  3. Некардиоселективните бета-блокери без присъща симпатомиметична активност (Пропранолол, Надолол, Тимолол) имат най-голям антиангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
  4. Некардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренергичните рецептори. Лекарствата от тази група забавят сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност, по-рядък пулс..

Кардиоселективност на бета-блокерите

Кардиоселективните бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, проводящата система на сърцето и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва при употребата на големи дози бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат върху двата вида рецептори, бета-1 и бета-2 адренергични рецептори. Бета-2 адренергичните рецептори се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време блокадата на бета-2 адренергичните рецептори е свързана с негативни ефекти (бронхоспазъм, периферен съдов спазъм, нарушен глюкозен и липиден метаболизъм) на неселективните бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективните при лечението на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, захарен диабет, интермитентна клаудикация.

Индикация за назначаване:

  • есенциална артериална хипертония;
  • вторична артериална хипертония;
  • признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
  • съпътстваща исхемична болест на сърцето - ангина на натоварване (пушачи на селективни бета-блокери, непушачи - неселективни);
  • претърпя инфаркт, независимо от наличието на ангина пекторис;
  • нарушение на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
  • субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • хипертрофична кардиомиопатия, субаортна стеноза;
  • пролапс на митралната клапа;
  • риск от камерно мъждене и внезапна смърт;
  • артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
  • бета-блокерите също се предписват при мигрена, хипертиреоидизъм, алкохол и въздържание от наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От сърдечно-съдовата система:

  • брадикардия;
  • атриовентрикуларен блок 2-3 градуса;
  • артериална хипотония;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • кардиогенен шок;
  • вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

  • бронхиална астма;
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • стенозиращо заболяване на периферните съдове с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От сърдечно-съдовата система:

  • намален пулс;
  • забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
  • значително намаляване на кръвното налягане;
  • намаляване на фракцията на изтласкване.

От други органи и системи:

  • нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушена бронхиална проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
  • периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
  • психоемоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остри психози, нарушения на съня, халюцинации);
  • стомашно-чревни смущения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на язвена болест, колит);
  • абстинентен синдром;
  • нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
  • мускулна слабост, непоносимост към упражнения;
  • импотентност и намалено либидо;
  • намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
  • намалено производство на слъзна течност, конюнктивит;
  • кожни нарушения (дерматит, екзантема, обостряне на псориазис);
  • недохранване на плода.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет тип 2 се предпочитат селективните бета-блокери, тъй като техните дисметаболитни свойства (хипергликемия, намалена тъканна чувствителност към инсулин) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременност употребата на бета-блокери (неселективни) е нежелана, тъй като те причиняват брадикардия и хипоксемия, последвани от фетално недохранване.

Кои лекарства от групата на бета-блокерите е по-добре да се използват??

Говорейки за бета-блокери като клас антихипертензивни лекарства, те означават лекарства с бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без присъща симпатомиметична активност (по-ефективна) и съдоразширяващи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Относително наскоро у нас се появи бета-блокер, който има най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечение на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Lokren.

Lokren е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока бета-1 селективност и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява да се използва веднъж дневно. Той обаче няма вътрешна симпатомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, помага да се намали степента на сутрешното повишаване на кръвното налягане. Лечението с Lokren при пациенти с ишемична болест на сърцето намалява честотата на пристъпите на стенокардия и увеличава способността за понасяне на физическа активност. Лекарството не причинява чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да бъде изолирано, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради необичайните си свойства. Nebilet се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдовия ендотел.

Поради двойния механизъм на действие, Nebilet може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстваща хронична обструктивна белодробна болест, периферна артериална атеросклероза, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само няма отрицателен ефект върху метаболизма на липидите и въглехидратите, но също така нормализира ефекта върху нивата на холестерола, триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства, уникални за класа бета-блокери, с NO-модулиращата активност на лекарството..

Синдром на отнемане на бета-блокери

Внезапното оттегляне на бета-адренергичните блокери след продължителна употреба, особено във високи дози, може да причини симптоми, характерни за клиничната картина на нестабилна ангина пекторис, камерна тахикардия, миокарден инфаркт и понякога да доведе до внезапна смърт. Синдромът на отнемане започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на употребата на бета-адренергични блокери.

За да предотвратите тежките последици от отмяната на тези лекарства, трябва да се придържате към следните препоръки:

  • спрете употребата на бета-адренергични рецепторни блокери постепенно, в продължение на 2 седмици, по следната схема: на 1-ви ден дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия - с 40 mg, на 9-ия - с 20 mg и на 13-ти - 10 mg;
  • пациентите с коронарна артериална болест по време и след отмяната на бета-адренергичните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата на нитратите;
  • за лица с коронарна артериална болест, при които се планира присаждане на коронарен артериален байпас, бета-адренергичните блокери не се отменят преди операцията, 1/2 дневна доза се предписва 2 часа преди операцията, по време на операцията не се прилагат бета-блокери, но в рамките на 2 дни. след като се предписва интравенозно.

Класификация на адренергичните блокери

Адренергичните блокери са химикали, които блокират рецепторите за медиаторите на адреналиновата група (адреналин, норепинефрин). Те са хетерогенна група реактиви, действащи върху различни видове адренергични рецептори. Различават се видовете адренергични рецептори: алфа и бета адренергични блокери

Намаляване на тонуса на малките и средните артерии, увеличаване на вътреорганния кръвен поток, намаляване на системното артериално налягане (краткосрочно и непостоянно).

Препарати: фентоламин, тропафен, пироксан, дихидроерготамин. Дихидроерготоксин.

Показания за употреба:

- заболявания, свързани с нарушено периферно кръвообращение (ендартериит, болест на Рейно, мозъчно-съдов инцидент)

Намалява системното съдово съпротивление; причиняват обратното развитие на хипертрофия на миокарда; нормализират липидния състав на кръвта: намаляват количеството липопротеини с ниска плътност и увеличават концентрацията на липопротеини с висока плътност; блокада α1- адренергични рецептори намалява тонуса на гладката мускулатура на шийката на пикочния мехур и простатата.

Препарати: Prozazin (Minipress, Adversuten, Prolpressin), Doxazosin (Kardura, Kamiren, Tonokardin), Terazosin (Kornam, Segetiz, Khaitrin), Alfuzosin (Dalfaz), Tamsulosin (Omnik), Urapidil (Ebrantil).

Показания за употреба:

- ефект на първата доза

В терапевтични дози, предимно пресинаптични α2 - рецептори, което води до активиране на адренергичните системи в централната нервна система и увеличава кръвообращението в тазовите органи.

Препарати: Йохимбин (Йохимбин - Шпигел).

Показания за употреба:

- психогенна и функционална импотентност

3.4.3. Характеристики на основните β-блокери

Бета-блокерите са група лекарства, които специално блокират ефектите от стимулирането на бета-адренергичните системи на тялото. Тъй като бета-адренергичните рецептори присъстват предимно в сърцето и бронхите, ефектите на лекарствата, включени в тази група (антиаритмични, антиангинални, хипотензивни, бронхоконстрикторни и др.) И индикациите за тяхната употреба се предвиждат лесно. Основните фармакологични свойства на β-блокерите са дадени в таблица 3.4.2.1.

Основните фармакологични свойства на β-блокерите

Сърдечно-съдовата система- Намаляват симпатиковия ефект и водят до намаляване на силата и сърдечната честота и вследствие на това сърдечната нужда от кислород; - временно повишаване на тонуса на периферните съдове.
ЦНСИмате успокояващ ефект, премахнете симптомите на тревожност.
БъбрециНамаляват синтеза и освобождаването на ренин от юкстагломеруларния апарат.
Кръв- Те инхибират агрегацията на тромбоцитите - подобряват връщането на кислорода от еритроцитите в исхемичните тъкани.

Неселективни β-блокери без собствена симпатомиметична активност.

- Пропранолол (Inderal, Anaprilin, Obzidan) - имат мембраностабилизираща и локална анестетична активност;

- Надолол (Korgard) - има дългосрочен ефект, подобрява функционалното състояние на бъбреците;

- Соталол (Sotalex, Sotagexal, Darob) - също има антиаритмични свойства;

- Тимолол (Апо-тимол) - най-ефективен при лечението на глаукома.

Неселективни β-блокери със собствена симпатомиметична активност.

- Pindolol (Visken, Apo-pindol) - поради изразена симпатикова активност, не увеличава преживяемостта на пациентите;

- Алпренолол (Aptin) - има краткотрайно действие;

- Бопиндол (Sandonorm) - има дълготраен ефект.

Кардиоселективни β-блокери без собствена симпатомиметична активност.

- Атенолол (Tenormin, Atenobene. Betacard, Tenolol, Unilok, Prinorm) - използвани при лечението на хипертония, имат дълготраен ефект и висока селективност;

- Метопролол (Corvitol, Betalok, Vasokardin, Seloken, Methohexal) - най-често се използва за лечение на сърдечна недостатъчност, има бърз хипотензивен ефект (в рамките на 15 минути);

- Бетаксолол (Lorken) - има дългосрочен ефект;

- Талинолол (Cordanum) - има мембраностабилизираща активност.

Кардиоселективни β - адренергични блокери със собствена симпатомиметична активност.

- Ацебутолол (Sectral, Acecor).

β - адренергични блокери със съдоразширяваща активност без собствена симпатомиметична активност.

- Карведилол е неселективен β-блокер, съдоразширяващият ефект е свързан с α блокада1 - адренергични рецептори; е ефективно лечение за хипертония и сърдечна недостатъчност;

- Небиволол (Nebilet) - има най-висока селективност и директен вазодилататорен ефект, свързан с активирането на производството на азотен оксид на съдовия ендотел; има дълготраен ефект и най-голяма безопасност сред β-блокерите, за разлика от други лекарства от този клас, не намалява толерантността към упражненията; е едно от най-ефективните антихипертензивни и антиангинални лекарства.

β - адренергични блокери със съдоразширяваща активност със собствена симпатомиметична активност.

- Celiprolol (Selectol) - кардиоселективен β - блокер, вазодилатиращият ефект е свързан с β активиране2 - адренергични рецептори.

3.4.4. Основните показания за употреба и странични ефекти на β-блокерите

Основните показания за употребата на β-блокери

- Нарушение на сърдечния ритъм

- Хронична сърдечна недостатъчност

Основните странични ефекти на β-блокерите

1. Поради β блокада2 - адренергични рецептори:

- повишен тонус на периферните съдове

- повишени нива на холестерол в кръвта

2. Поради β блокада1 - адренергични рецептори:

3. Поради β блокада1 и β2 - адренергични рецептори:

- ефект върху централната нервна система (само при разтворими в липиди лекарства) - нарушение на съня, депресия

- импотентност (с изключение на Нибелет)

Симпатолитиците са лекарства, които блокират предаването на нервните импулси в адренергичните синапси. Те се класифицират като индиректни адренолитици. Те изчерпват запасите на невротрансмитери и / или му пречат да влезе в синаптичната цепнатина.

Адренергични блокери

Адренергични блокери.

Лекция номер 8

Тема: Характеристики на адренергичните лекарства:

α-, β- и α, β-блокери и симпатолитици.

Основни ефекти: Разширяване на артериалните съдове, понижаване на кръвното налягане, подобряване на периферното кръвообращение. Те се използват при хипертония, заболявания, придружени от нарушена периферна циркулация (мигрена, болест на Рейно, облитериращ ендартериит, трофични язви, измръзване и др.).

Странични ефекти: ортостатичен колапс, рефлекторна тахикардия, назална конгестия, диспепсия. Противопоказания: тежка атеросклероза, хипотония, коронарна артериална болест, нарушена чернодробна и бъбречна функция, бременност, кърмене.

Те са разделени на две групи:

1. Препарати от алкалоиди от ергот.

Лекарствата са най-ефективни за лечение на мигрена и мозъчно-съдови инциденти.

Дихидроерготамин (витамин, Ergovazan, Migretil, спрей за нос Diidergot)

Дихидроерготоксин (Redergin, Ergotoxin DG)

Вазобрал - комбинирано лекарство (дихидроергокриптин + кофеин)

Nicergoline (Sermion) - с повишено внимание се предписва на лица с алергия към никотинова киселина.

2. Синтетични лекарства.

Най-ефективен при хипертония и нарушения на периферното кръвообращение.

Тропафен - за облекчаване на хипертонични кризи.

Пироксан - има успокояващ ефект върху централната нервна система, причинява брадикардия.

Празозин (Minipress) - не причинява тахикардия, ортостатичният колапс причинява само първото приложение, така че първата доза се предписва през нощта. Подобно на него:

Основни ефекти: Намалява силата и сърдечната честота, което води до намаляване на работата на сърцето, намаляване на неговата нужда от кислород и намаляване на кръвното налягане. Те се използват главно за лечение на исхемична болест на сърцето, хипертония и тахиаритмии. Някои лекарства се използват локално под формата на капки за очи за лечение на глаукома (понякога в комбинация с пилокарпин). намаляване на производството на вътреочна течност и по-ниско вътреочно налягане (Timolol, Betaxolol (Lokren).

По посока на блокиращото действие върху определени видове рецептори те продължават в две групи:

1. Кардиоселективен - блокира предимно β1-адренергични рецептори и имат малък ефект върху β2-адренергични рецептори.

Метопролол (Metocard, Egilok, Betalok, Corvitol, Sedocard)

Атенолол (Вазкотен, Тенолол, Бетакард)

Бисопролол (Concor, Bisogamma, Bidop)

Ацебутолол (Acecor, Sectral)

Странични ефекти: тежка брадикардия, хипотония, прекомерно отслабване на сърдечната дейност. Противопоказания: интракардиален блок, хипотония, сърдечна недостатъчност.

2. Кардио-неселективни - блок и β1- и β2-адренергични рецептори.

Анаприлин (пропранолол, обсидан)

Окспренолол (Trazicor, Coretal)

Соталол (Sotalex, Sotagexal)

Поради блокадата β2-адренергични рецептори, тези лекарства имат повече странични ефекти: бронхоспазъм, спазъм на гладката мускулатура на червата, матката, пикочния мехур, коремна болка, задържане на урина, обостряне на пептична язва и захарен диабет, вазоспазъм на набраздени мускули, студени крайници и др. Противопоказания: интракардиални, хипотония, сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, захарен диабет, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, аденом на простатата, нарушена периферна циркулация.

Всички β-блокери в една или друга степен причиняват „синдром на отнемане“, т.е. при внезапно бързо оттегляне на лекарството се наблюдава рязко влошаване на състоянието (хипертонична криза, инфаркт на миокарда). Следователно е необходимо лекарствата да се отменят бавно, постепенно намалявайки дозата с няколко милиграма в продължение на няколко седмици..

α, β-блокери.

Съчетава свойствата на лекарствата от предишните групи. Основен ефект: понижаване на кръвното налягане. Те се използват главно за лечение на хипертония. Страничен ефект: ортостатична хипотония.

Лабеталол (Коретон, Ламитон)

Карведилол (Талитон, Кредекс)

Симпатолитици.

Механизъм на действие: Те намаляват съдържанието на норадреналин във везикулите на адренергичните нервни влакна и по този начин инхибират предаването на нервни импулси от влакното към клетката на изпълнителния орган, като ефективно го лишават от симпатикова инервация. Основен ефект: понижаване на кръвното налягане. Необходимият терапевтичен ефект се развива бавно, в продължение на няколко дни и продължава след отнемане на лекарството дълго време, в продължение на няколко седмици. Те се използват за лечение на хипертония, по-често като част от комбинирани лекарства, тъй като имат много странични ефекти: брадикардия, ортостатичен колапс, слабост, изпотяване, запушване на носа, коремна болка, гадене, диария, задух и др..

Октадин (Изобарин, Исмелин)

Резерпин (Rausedil) - има успокояващ ефект върху централната нервна система. Част от комбинирани лекарства "Adelfan", "Adelfan-esidrex", "Brinerdin", "Kristepin", "Neo-cristepine", "Triresid", "Triniton"".

Раунатин (Ruawazan) - е подобен на Reserpine, но действа по-меко и може да се прилага самостоятелно.

Въпроси за самоконтрол:

1. α-блокери, механизъм на действие, основни ефекти.

2. Класификация на α-блокерите. Основните препарати от алкалоиди от ергот, тяхната употреба в медицината, странични ефекти и противопоказания за употреба.

3. Основните препарати на синтетични а-блокери, тяхното използване в медицината, странични ефекти и противопоказания за употреба.

4. β-блокери, механизъм на действие, основни ефекти, показания за употреба.

5. Класификация на β-блокерите, основните лекарства на кардиоселективните β-блокери, странични ефекти и противопоказания за употреба.

6. Основните лекарства на кардио-неселективните β-блокери, странични ефекти и противопоказания за употреба.

7.α, β-блокери, основни лекарства, тяхната употреба в медицината, странични ефекти и противопоказания за употреба.

8. Симпатолитици, механизъм на действие, основни лекарства, тяхното използване в медицината, странични ефекти и противопоказания за употреба.

Дата на добавяне: 05.01.2014; Преглеждания: 2082; Нарушаване на авторски права?

Вашето мнение е важно за нас! Полезен ли беше публикуваният материал? Да | Не

Фармакологична група - Бета-блокери

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Наркотици

Активно веществоТърговски имена
Няма налична информацияNormoglaucon ®
Атенолол * (Atenololum)Атенобене
Атенова
Атенол
Атенолан ®
Атенолол
Атенолол Белупо
Атенолол Никомед
Атенолол СТАДА
Атенолол-Аджио
Атенолол-AKOS
Атенолол-Акри ®
Atenolol-ratiopharm
Атенолол-Тева
Атенолол-UBF
Атенолол-FPO
Атенолол таблетки
Atenosan ®
Betacard ®
Велорин 100
Веро-атенолол
Ормидол
Принорм
Синаром
Тенормин
Ацебутолол * (Acebutololum)Acecor
Сектално
Бетаксолол * (Betaxololum)Бетак
Бетаксолол
Betaxolol Velpharm
Бетаксолол-Оптик
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOfarm YUD
Бетаксолол хидрохлорид
Betalmik ЕС
Бетоптик ®
Betoptic ® S
Бетофтан
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Бисопролол * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Бипрол
Bisogamma ®
Бисокард
Бисомор
Бисопролол
БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА
Бисопролол алкалоид
Бисопролол Велфарм
Бисопролол Canon
Бисопролол-OBL
Бисопролол-Акрихин
Бисопролол-LEKSVM ®
Бисопролол-Лугал
Бисопролол-Прана
Бисопролол-рациофарм
Бисопролол-SZ
Бисопролол-Тева
Бисопролол хемифумарат
Бисопролол фумарат
Бисопролол фумарат-Фармаплант
Concor ®
Concor ® Cor
Корбис
Кординорм
Cordinorm Cor
Коронал
Niperten ®
Tyrez ®
Бопиндолол * (Bopindololum)Sandonorm
Метипранолол * (Metipranololum)Тримепранол
Метопролол * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Вазокардин
Корвитол ® 100
Корвитол ® 50
Metozok ®
Метокард ®
Метокор Адифарм
Метолол
Метопролол
Метопролол Велфарм
Метопролол Зентива
Метопролол органичен
Метопролол ретард-Акрихин
Метопролол-OBL
Метопролол-Акрихин
Метопролол-Акри ®
Метопролол-КРКА
Метопролол-рациофарм
Метопролол-Тева
Метопролол сукцинат
Метопролол тартрат
Сердол
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Емзок
Надолол * (Надололум)Korgard 80
Korgard ™
Небиволол * (Nebivololum)Бивотенц
Бинелол ®
Nebivator ®
Небиволол
Небиволол канон
Nebivolol Sandoz ®
Небиволол-VERTEX
НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК ®
Небиволол-SZ
Небиволол-Тева
Небиволол хидрохлорид
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Небилонг
Невотенц
OD-Рай
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazicor ®
Пиндолол * (Pindololum)Whisken ®
Пропранолол * (Пропранололум)Анаприлин
Anaprilin Medisorb
Анаприлин Подновяване
Разтвор на анаприлин 1% (капки за очи)
Анаприлина таблетки
Веро-анаприлин
Хемангиол ®
Индерал
Inderal LA
Obzidan ®
Пропранобене
Пропранолол
Пропранолол Никомед
Пропранолол хидрохлорид
Соталол * (Sotalolum)Дароб
SotaHEXAL
Sotalex ®
Соталол
СОТАЛОЛ АВЕКСИМА
Sotalol Canon
Соталол хидрохлорид
Талинолол * (Talinololum)Корданум
Тимолол * (Тимололум)Арутимол
Глаумол
Глаутам
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Кузимолол
Ниолол
Okumed ®
Окумол
Okupres-E ®
Optimol
Офтан ® Тимогел
Офтан ® Тимолол
Oftensin ®
Ротима
TimoGexal
Тимолол
Тимолол буфус
Тимолол-АКОС
Тимолол-Беталек
Тимолол-ДИА
Тимолол-ЛЕНС ®
Тимолол-МЕЗ
Тимолол-ПОС ®
Тимолол-СОЛОфарм
Тимолол-СОЛОфарм ЮД
Тимолол-Тева
Тимолол малеат
Тимололонг ®
Тимоптик
Тимоптично депо
Целипролол * (Celiprololum)Целипрол
Езатенолол * (Esatenololum)Естекор
Есмолол * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Официален сайт на компанията RLS ®. Начална енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Каталог на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичният справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на приложение на лекарства, фармацевтични компании. Справочникът за лекарствата съдържа цени за лекарства и стоки на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Забранено е прехвърлянето, копирането, разпространението на информация без разрешението на LLC "RLS-Patent".
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Още много интересни неща

© РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материалите не е разрешена.

Информация, предназначена за здравни специалисти.

Адренергични блокери (алфа и бета блокери) - списък на лекарствата и класификация, механизъм на действие (селективно, неселективно и др.), Индикации за употреба, странични ефекти и противопоказания

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболявания трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

основни характеристики

Адренергичните блокери действат върху адренергичните рецептори, които се намират в стените на кръвоносните съдове и в сърцето. Всъщност тази група лекарства получи името си именно от факта, че блокират действието на адренергичните рецептори.

Обикновено, когато адренергичните рецептори са свободни, те могат да бъдат засегнати от адреналин или норепинефрин, които се появяват в кръвта. Когато адреналинът се свързва с адренергичните рецептори, той предизвиква следните ефекти:

  • Вазоконстриктор (луменът на кръвоносните съдове е рязко стеснен);
  • Хипертонична (кръвното налягане се повишава);
  • Антиалергичен;
  • Бронходилататор (разширява лумена на бронхите);
  • Хипергликемичен (повишава нивата на кръвната захар).

Изглежда, че лекарствата от групата на адренергичните блокери изключват адренергичните рецептори и съответно имат ефект, който е точно противоположен на адреналина, т.е. разширяват кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане, стесняват лумена на бронхите и намаляват нивата на кръвната глюкоза. Естествено, това са най-честите ефекти на адренергичните блокери, присъщи на всички лекарства от тази фармакологична група без изключение..

Класификация

В стените на кръвоносните съдове има четири вида адренергични рецептори - това са алфа-1, алфа-2, бета-1 и бета-2, които обикновено се наричат ​​съответно: алфа-1-адренергични рецептори, алфа-2-адренергични рецептори, бета-1-адренергични рецептори и бета -2-адренергични рецептори. Лекарствата от адренергичната блокираща група могат да изключат различни видове рецептори, например само бета-1-адренергични рецептори или алфа-1,2-адренергични рецептори и т.н. Адренергичните блокери са разделени на няколко групи, в зависимост от това кои видове адренергични рецептори изключват.

И така, адренергичните блокери са класифицирани в следните групи:

1. Алфа-блокери:

  • Алфа-1-блокери (алфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
  • Алфа-2-блокери (йохимбин);
  • Алфа 1,2-адренергични блокери (ницерголин, фентоламин, пропоксан, дихидроерготамин, дихидроергокристин, алфа-дихидроергокриптин, дихидроерготоксин).

2. Бета-блокери:
  • Бета-1,2-блокери (наричани още неселективни) - бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
  • Бета-1-блокери (наричани още кардиоселективни или просто селективни) - атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, есатенолол, есмолол.

3. Алфа-бета-блокери (едновременно изключват алфа и бета-адренергичните рецептори) - бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

Тази класификация показва международните наименования на активните вещества, които съставляват състава на лекарствата, принадлежащи към всяка група адренергични блокери..

Всяка група бета-блокери също се подразделя на два типа - с вътрешна симпатомиметична активност (ICA) или без ICA. Тази класификация обаче е спомагателна и е необходима само на лекарите, за да изберат оптималното лекарство..

Адреноблокери - списък

Алфа-блокери лекарства

Представяме списъци с алфа-блокери на различни подгрупи в различни списъци за най-лесно и структурирано търсене на необходимата информация.

Лекарствата от групата на алфа-1-блокерите включват следното:

1. Алфузозин (INN):

  • Алфупрост MR;
  • Алфузозин;
  • Алфузозин хидрохлорид;
  • Далфаз;
  • Далфаз Ретард;
  • Dalfaz SR.

2. Доксазозин (INN):
  • Артезин;
  • Artezin Retard;
  • Доксазозин;
  • Доксазозин Белупо;
  • Доксазозин Зентива;
  • Доксазозин Сандоз;
  • Доксазозин-рациофарм;
  • Доксазозин Тева;
  • Доксазозин мезилат;
  • Zoxon;
  • Камирен;
  • Камирен HL;
  • Кардура;
  • Кардура Нео;
  • Тонокардин;
  • Урок.

3. Празозин (INN):
  • Полпресин;
  • Празозин.

4. Силодозин (INN):
  • Урорек.

5. Тамсулозин (INN):
  • Хипер-просто;
  • Гленсин;
  • Миктозин;
  • Омник Окас;
  • Omnic;
  • Омсулозин;
  • Профлозин;
  • Sonisin;
  • Тамзелин;
  • Тамсулозин;
  • Тамсулозин Ретард;
  • Тамсулозин Сандоз;
  • Тамсулозин-OBL;
  • Тамсулозин Тева;
  • Тамсулозин хидрохлорид;
  • Tamsulon FS;
  • Таниз ЕРАС;
  • Танис К;
  • Тулозин;
  • Фокусин.

6. Теразозин (INN):
  • Корнам;
  • Setegis;
  • Теразозин;
  • Теразозин Тева;
  • Хайтрин.

7. Урапидил (INN):
  • Урапидил Карино;
  • Ебрантил.

Алфа-2-блокерите включват Йохимбин и Йохимбин хидрохлорид.

Лекарствата от групата на алфа-1,2-блокерите включват следните лекарства:

1. Дихидроерготоксин (смес от дихидроерготамин, дихидроергокристин и алфа-дихидроергокриптин):

  • Редергин.

2. Дихидроерготамин:
  • Витамин.

3. Ницерголин:
  • Нилогрин;
  • Ницерголин;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Сермион.

4. Пропоксан:
  • Пироксан;
  • Пропроксан.

5. Фентоламин:
  • Фентоламин.

Бета-блокери - списък

Тъй като всяка група бета-блокери включва доста голям брой лекарства, ние ще дадем техните списъци отделно за по-лесно възприемане и търсене на необходимата информация.

Селективни бета-блокери (бета-1-блокери, селективни адренергични блокери, кардиоселективни адренергични блокери). Общите имена на тази фармакологична група адренергични блокери са изброени в скоби..

И така, следните лекарства принадлежат към селективните бета-блокери:

1. Атенолол:

  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Атенол;
  • Атенолан;
  • Атенолол;
  • Атенолол-Аджио;
  • Атенолол-AKOS;
  • Атенолол-акри;
  • Атенолол Белупо;
  • Атенолол никомед;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Атенолол Тева;
  • Атенолол UBF;
  • Атенолол FPO;
  • Атенолол Стада;
  • Атенозан;
  • Betacard;
  • Велорин 100;
  • Веро-атенолол;
  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Синаром;
  • Тенормин.

2. Ацебутолол:
  • Acecor;
  • Сектално.

3. Бетаксолол:
  • Бетак;
  • Бетаксолол;
  • Betalmik ЕС;
  • Бетоптик;
  • Бетоптик S;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Xonef BK;
  • Локрен;
  • Optibetol.

4. Бисопролол:
  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Бипрол;
  • Бисогама;
  • Bisokard;
  • Бисомор;
  • Бисопролол;
  • Бисопролол-OBL;
  • Бисопролол ЛЕКСВМ;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол прана;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Бисопролол С3;
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролол фумарат;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Cordinorm Cor;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.

5. Метопролол:
  • Беталок;
  • Betalok ZOK;
  • Вазокордин;
  • Корвитол 50 и Корвитол 100;
  • Метозок;
  • Метокардиум;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол;
  • Метопролол Акри;
  • Метопролол Акрихин;
  • Метопролол Зентива;
  • Метопролол органичен;
  • Метопролол OBL;
  • Метопролол-рациофарм;
  • Метопролол сукцинат;
  • Метопролол тартрат;
  • Сердол;
  • Егилок;
  • Егилок Ретард;
  • Егилок S;
  • Емзок.

6. Небиволол:
  • Bivotenz;
  • Бинелол;
  • Небиватор;
  • Небиволол;
  • Небиволол НАНОЛЕК;
  • Небиволол Сандоз;
  • Nebivolol Teva;
  • Небиволол Чайкафарма;
  • Небиволол СТАДА;
  • Небиволол хидрохлорид;
  • Nebikor Adipharm;
  • Небилан Ланахер;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • OD-Рай.

7. Талинолол:

  • Корданум.

8. Целипролол:
  • Целипрол.

9. Езатенолол:
  • Естекор.

10. Есмолол:
  • Breviblock.

Неселективни бета-блокери (бета-1,2-блокери). Тази група включва следните лекарства:

1. Бопиндолол:

  • Sandonorm.

2. Метипранолол:
  • Тримепранол.

3. Надолол:
  • Коргард.

4. Окспренолол:
  • Тразикор.

5. Пиндолол:
  • Whisken.

6. Пропранолол:
  • Анаприлин;
  • Веро-Анаприлин;
  • Индерал;
  • Inderal LA;
  • Възражен;
  • Пропранобене;
  • Пропранолол;
  • Пропранолол Никомед.

7. Соталол:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Соталекс;
  • Соталол;
  • Sotalol Canon;
  • Соталол хидрохлорид.

8. Тимолол:
  • Арутимол;
  • Glaumol;
  • Глаутам;
  • Кузимолол;
  • Ниолол;
  • Окумед;
  • Окумол;
  • Окупрес Е;
  • Optimol;
  • Офтан Тимогел;
  • Офтан Тимолол;
  • Офтензин;
  • Тимохексал;
  • Тимол;
  • Тимолол;
  • Тимолол AKOS;
  • Тимолол Беталек;
  • Тимолол Буфус;
  • Тимолол DIA;
  • Timolol LENS;
  • Тимолол MEZ;
  • Тимолол POS;
  • Тимолол Тева;
  • Тимолол малеат;
  • Тимолонг;
  • Тимоптик;
  • Тимоптично депо.

Алфа-бета-блокери (лекарства, които изключват алфа- и бета-адренергичните рецептори)

Лекарствата от тази група включват следното:

1. Бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

  • Албетор;
  • Албетор Лонг;
  • Бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
  • Проксодолол.

2. Карведилол:
  • Акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигама;
  • Карведилол;
  • Карведилол Зентива;
  • Carvedilol Canon;
  • Карведилол Оболенско;
  • Карведилол Сандоз;
  • Карведилол Тева;
  • Карведилол STADA;
  • Карведилол-OBL;
  • Карведилол Фармаплант;
  • Карвенал;
  • Карветренд;
  • Карведил;
  • Кардивас;
  • Кориол;
  • Credex;
  • Рекардиум;
  • Талитон.

3. Лабеталол:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Лабетол;
  • Трандол.

Бета-2-блокери

Понастоящем няма лекарства, които изолирано да изключват само бета-2-адренергичните рецептори. Преди това се произвеждаше лекарството Бутоксамин, което е бета-2-блокер, но днес не се използва в медицинската практика и представлява интерес изключително за експериментални учени, специализирани в фармакологията, органичния синтез и др..

Има само неселективни бета-блокери, които едновременно изключват бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори. Тъй като обаче има и селективни адренергични блокери, които изключват само бета-1-адренергичните рецептори, неселективните често се наричат ​​бета-2-блокери. Това име е неправилно, но е доста разпространено в ежедневието. Следователно, когато казват „бета-2-блокери“, трябва да знаете какво се разбира под група неселективни бета-1,2-блокери.

Закон

Действието на алфа-блокерите

Алфа-1-блокерите и алфа-1,2-блокерите имат същия фармакологичен ефект. А лекарствата от тези групи се различават помежду си по странични ефекти, които обикновено са по-високи при алфа-1,2-блокерите и се появяват по-често в сравнение с алфа-1-блокерите.

Така че лекарствата от тези групи разширяват съдовете на всички органи и особено силно кожата, лигавиците, червата и бъбреците. Поради това намалява общото периферно съдово съпротивление, подобрява се притока на кръв и кръвоснабдяването на периферните тъкани и кръвното налягане също намалява. Чрез намаляване на периферното съдово съпротивление и намаляване на количеството кръв, което се връща към предсърдията от вените (венозно връщане), предварителното и последващото натоварване на сърцето значително намалява, което значително улеснява работата му и има положителен ефект върху състоянието на този орган. Обобщавайки горното, можем да заключим, че алфа-1-блокерите и алфа-1,2-блокерите имат следния ефект:

  • Намалете кръвното налягане, намалете общото периферно съдово съпротивление и допълнителното натоварване на сърцето;
  • Разширете малките вени и намалете предварителното натоварване на сърцето;
  • Подобряват кръвообращението както в тялото, така и в сърдечния мускул;
  • Подобрява състоянието на хората, страдащи от хронична сърдечна недостатъчност, намалявайки тежестта на симптомите (задух, скокове на налягане и др.);
  • Намаляване на налягането в белодробната циркулация;
  • Намалява общия холестерол и липопротеините с ниска плътност (LDL), но увеличава липопротеините с висока плътност (HDL);
  • Повишава чувствителността на клетките към инсулин, така че глюкозата да се използва по-бързо и по-ефективно и концентрацията й в кръвта да намалява.

Поради посочените фармакологични ефекти, алфа-блокерите понижават кръвното налягане без развитие на рефлексен сърдечен ритъм и също така намаляват тежестта на хипертрофия на лявата камера. Лекарствата ефективно понижават изолираното високо систолично налягане (първа цифра), включително тези, свързани със затлъстяване, хиперлипидемия и намален глюкозен толеранс.

Освен това алфа-блокерите намаляват тежестта на симптомите на възпалителни и обструктивни процеси в пикочно-половите органи, причинени от хиперплазия на простатата. Тоест лекарствата премахват или намаляват тежестта на непълно изпразване на пикочния мехур, нощно уриниране, често уриниране и усещане за парене по време на уриниране.

Алфа-2-блокерите засягат незначително кръвоносните съдове на вътрешните органи, включително сърцето, те засягат главно съдовата система на гениталните органи. Ето защо алфа-2-блокерите имат много тесен обхват - лечение на импотентност при мъжете.

Действието на неселективните бета-1,2-блокери

При жените неселективните бета-блокери увеличават контрактилитета на матката и намаляват загубата на кръв по време на раждането или след операция.

Освен това, като въздействат върху съдовете на периферните органи, неселективните бета-блокери намаляват вътреочното налягане и намаляват производството на влага в предната камера на окото. Това действие на лекарствата се използва при лечението на глаукома и други очни заболявания..

Действието на селективните (кардиоселективни) бета-1-блокери

Лекарствата от тази група имат следните фармакологични ефекти:

  • Намаляване на сърдечната честота (HR);
  • Намалете автоматизма на синусовия възел (пейсмейкър);
  • Забавете проводимостта на импулса по атриовентрикуларния възел;
  • Намаляват контрактилитета и възбудимостта на сърдечния мускул;
  • Намалете нуждата на сърцето от кислород;
  • Потискат ефектите на адреналина и норепинефрина върху сърцето при физически, психически или емоционален стрес;
  • Намаляване на кръвното налягане;
  • Нормализиране на сърдечната честота в случай на аритмии;
  • Ограничете и противодействайте на разпространението на зоната на увреждане при миокарден инфаркт.

Поради тези фармакологични ефекти, селективните бета-блокери намаляват количеството кръв, изхвърляно от сърцето в аортата с една контракция, понижават кръвното налягане и предотвратяват ортостатичната тахикардия (ускорен сърдечен ритъм в отговор на внезапен преход от седнало или легнало към изправено положение) Също така лекарствата забавят сърдечната честота и намаляват нейната сила, като намаляват нуждата на сърцето от кислород. По принцип селективните бета-1-блокери намаляват честотата и тежестта на пристъпите на коронарна болест на сърцето, подобряват толерантността към упражненията (физическа, психическа и емоционална) и значително намаляват смъртността при хора със сърдечна недостатъчност. Тези ефекти на лекарствата водят до значително подобряване на качеството на живот на хората, страдащи от коронарна артериална болест, разширена кардиомиопатия, както и тези, които са прекарали миокарден инфаркт и инсулт..

В допълнение, бета-1-блокерите премахват аритмиите и стесняването на лумена на малките съдове. При хора с бронхиална астма те намаляват риска от бронхоспазъм, а при захарен диабет намаляват вероятността от развитие на хипогликемия (ниска кръвна захар).

Действие на алфа-бета-блокери

Лекарствата от тази група имат следните фармакологични ефекти:

  • Намаляване на кръвното налягане и намаляване на общото периферно съдово съпротивление;
  • Намаляване на вътреочното налягане при глаукома с отворен ъгъл;
  • Нормализиране на липидния профил (по-нисък общ холестерол, триглицериди и липопротеини с ниска плътност, но увеличаване на концентрацията на липопротеини с висока плътност).

Поради посочените фармакологични ефекти, алфа-бета-блокерите имат мощен хипотензивен ефект (намаляват налягането), разширяват кръвоносните съдове и намаляват допълнителното натоварване на сърцето. За разлика от бета-блокерите, лекарствата от тази група понижават кръвното налягане, без да променят бъбречния кръвоток и без да увеличават общото периферно съдово съпротивление.

Освен това алфа-бета-блокерите подобряват контрактилитета на миокарда, поради което кръвта не остава в лявата камера след свиване, а се хвърля изцяло в аортата. Това спомага за намаляване на размера на сърцето и намалява степента на неговата деформация. Благодарение на подобрението на сърцето, лекарствата от тази група със застойна сърдечна недостатъчност увеличават тежестта и обема на физически, психически и емоционален стрес, намаляват сърдечната честота и пристъпите на коронарна болест, а също така нормализират сърдечния индекс..

Употребата на алфа-бета-блокери намалява смъртността и риска от реинфаркт при хора с коронарна артериална болест или разширена кардиомиопатия.

Приложение

Показания за употребата на алфа-блокери

Тъй като препаратите на подгрупите на алфа-блокерите (алфа-1, алфа-2 и алфа-1,2) имат различни механизми на действие и са малко по-различни един от друг в нюансите на ефекта върху съдовете, обхвата на тяхното приложение и съответно показанията също са различни.

Алфа-1-блокерите са показани за употреба при следните състояния и заболявания:

  • Хипертония (за понижаване на кръвното налягане);
  • Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинираната терапия);
  • Доброкачествена хиперплазия на простатата.

Алфа-1,2-адренергичните блокери са показани за употреба, ако човек има следните състояния или заболявания:
  • Нарушения на мозъчната циркулация;
  • Мигрена;
  • Нарушения на периферното кръвообращение (например болест на Рейно, ендартериит и др.);
  • Деменция (деменция) поради съдов компонент;
  • Световъртеж и нарушения на вестибуларния апарат, дължащи се на съдовия фактор;
  • Диабетна ангиопатия;
  • Дистрофични заболявания на очната роговица;
  • Невропатия на зрителния нерв поради неговата исхемия (лишаване от кислород);
  • Хипертрофия на простатата;
  • Уринарни нарушения, свързани с неврогенен пикочен мехур.

Алфа-2-блокерите се използват изключително за лечение на импотентност при мъжете.

Използването на бета-блокери (показания)

Селективните и неселективните бета-блокери имат малко различни показания и области на приложение поради разликите в някои нюанси на техния ефект върху сърцето и кръвоносните съдове.

Показанията за използване на неселективни бета-1,2-блокери са както следва:

  • Артериална хипертония;
  • Ангина при натоварване;
  • Синусова тахикардия;
  • Профилактика на камерни и надкамерни аритмии, както и бигеминия, тригеминия;
  • Хипертрофична кардиомиопатия;
  • Пролапс на митралната клапа;
  • Инфаркт на миокарда;
  • Хиперкинетичен сърдечен синдром;
  • Тремор;
  • Профилактика на мигрена;
  • Повишено вътреочно налягане.

Показания за употребата на селективни бета-1-блокери. Тази група адренергични блокери се нарича още кардиоселективна, тъй като те засягат предимно сърцето и в много по-малка степен съдовете и кръвното налягане..

Кардиоселективните бета-1-блокери са показани за употреба, ако човек има следните заболявания или състояния:

  • Артериална хипертония с умерена или ниска тежест;
  • Сърдечна исхемия;
  • Хиперкинетичен сърдечен синдром;
  • Различни видове аритмии (синусова, пароксизмална, суправентрикуларна тахикардия, екстрасистолия, предсърдно трептене или предсърдно мъждене, предсърдна тахикардия);
  • Хипертрофична кардиомиопатия;
  • Пролапс на митралната клапа;
  • Инфаркт на миокарда (лечение на вече настъпил инфаркт и предотвратяване на рецидив);
  • Профилактика на мигрена;
  • Невроциркулаторна дистония от хипертоничен тип;
  • В комплексната терапия на феохромоцитома, тиреотоксикоза и тремор;
  • Акатизия, предизвикана от прием на антипсихотици.

Показания за употребата на алфа-бета-блокери

Странични ефекти

Разгледайте отделно страничните ефекти на адренергичните блокери от различни групи, тъй като въпреки приликите има редица разлики между тях..

Всички алфа-блокери са способни да провокират както едни и същи, така и различни странични ефекти, което се дължи на особеностите на техния ефект върху определени видове адренергични рецептори.

Странични ефекти на алфа блокерите

Бета-блокери - странични ефекти

Селективните (бета-1) и неселективните (бета-1,2) адренергични блокери имат както едни и същи странични ефекти, така и различни, поради особеностите на техния ефект върху различни видове рецептори.

И така, следните нежелани реакции са еднакви за селективните и неселективните бета-блокери:

  • Виене на свят;
  • Главоболие;
  • Сънливост;
  • Безсъние;
  • Кошмари;
  • Умора;
  • Слабост;
  • Депресия;
  • Безпокойство;
  • Объркване на съзнанието;
  • Кратки епизоди на загуба на паметта;
  • Халюцинации;
  • По-бавна реакция;
  • Шум в ушите;
  • Конвулсии;
  • Парестезия (усещане за бягане „настръхване“, изтръпване на крайниците);
  • Нарушение на зрението и вкуса;
  • Сухота в устата и очите;
  • Конюнктивит;
  • Брадикардия;
  • Сърцебиене;
  • Атриовентрикуларен блок;
  • Нарушение на проводимостта в сърдечния мускул;
  • Аритмия;
  • Влошаване на контрактилитета на миокарда;
  • Хипотония (понижаване на кръвното налягане);
  • Сърдечна недостатъчност;
  • Феномен на Рейно;
  • Васкулит
  • Болка в гърдите, мускулите и ставите;
  • Тромбоцитопения (намаляване на общия брой тромбоцити в кръвта под нормата);
  • Агранулоцитоза (липса на неутрофили, еозинофили и базофили в кръвта);
  • Гадене и повръщане;
  • Болка в корема;
  • Диария или запек;
  • Метеоризъм;
  • Киселини в стомаха;
  • Чернодробна дисфункция;
  • Диспнея;
  • Спазъм на бронхите или ларинкса;
  • Алергични реакции (сърбеж, обрив, зачервяване);
  • Плешивост;
  • Изпотяване;
  • Студ на крайниците;
  • Мускулна слабост;
  • Влошаване на либидото;
  • Болест на Пейрони;
  • Повишаване или намаляване на ензимната активност, нивата на билирубин и глюкоза в кръвта.

Неселективните бета-блокери (бета-1,2), в допълнение към горните, могат също да провокират следните нежелани реакции:
  • Дразнене на очите;
  • Диплопия (двойно виждане);
  • Птоза;
  • Запушване на носа;
  • Кашлица;
  • Задушаване;
  • Дихателна недостатъчност;
  • Сърдечна недостатъчност;
  • Свиване;
  • Обостряне на прекъсната клаудикация;
  • Временни нарушения на мозъчната циркулация;
  • Исхемия на мозъка;
  • Припадък;
  • Намаляване на нивото на хемоглобина в кръвта и хематокрита;
  • Анорексия;
  • Оток на Квинке;
  • Промени в телесното тегло;
  • Лупус синдром;
  • Импотентност;
  • Болест на Пейрони;
  • Тромбоза на чревната мезентериална артерия;
  • Колит;
  • Повишени нива на калий, пикочна киселина и триглицериди в кръвта;
  • Замъгляване и намалена зрителна острота, парене, сърбеж и усещане за чуждо тяло в очите, сълзене, фотофобия, оток на роговицата, възпаление на краищата на клепачите, кератит, блефарит и кератопатия (само за капки за очи).

Странични ефекти на алфа-бета-блокерите

Противопоказания

Противопоказания за употребата на различни групи алфа-блокери

Противопоказанията за употребата на различни групи алфа-блокери са дадени в таблицата.

Противопоказания за употребата на алфа-1-блокериПротивопоказания за употребата на алфа-1,2-блокериПротивопоказания за употребата на алфа-2-блокери
Стеноза (стесняване) на аортните или митралните клапиТежка атеросклероза на периферните съдовеСвръхчувствителност към лекарствените компоненти
Ортостатична хипотонияАртериална хипотонияСкокове на кръвното налягане
Тежка чернодробна дисфункцияСвръхчувствителност към лекарствените компонентиНеконтролирана хипотония или хипертония
БременностАнгина при натоварванеТежко увреждане на черния дроб или бъбреците
КърменеБрадикардия
Свръхчувствителност към лекарствените компонентиОрганични сърдечни заболявания
Сърдечна недостатъчност поради констриктивен перикардит или сърдечна тампонадаМиокарден инфаркт, претърпял преди по-малко от 3 месеца
Сърдечни дефекти, възникващи на фона на ниско налягане на пълнене на лявата камераОстро кървене
Тежка бъбречна недостатъчностБременност
Кърмене

Бета-блокери - противопоказания

Селективните (бета-1) и неселективните (бета-1,2) адренергични блокери имат почти идентични противопоказания за употреба. Въпреки това, диапазонът от противопоказания за употребата на селективни бета-блокери е малко по-широк, отколкото при неселективните. Всички противопоказания за употреба на бета-1- и бета-1,2-блокери са отразени в таблицата.

Противопоказания за употребата на неселективни (бета-1,2) адренергични блокериПротивопоказания за употребата на селективни (бета-1) адренергични блокери
Индивидуална свръхчувствителност към лекарствените компоненти
Атриовентрикуларен блок II или III степен
Синоатриална блокада
Тежка брадикардия (пулс под 55 удара в минута)
Синдром на болния синус
Кардиогенен шок
Хипотония (систолично налягане под 100 mm Hg)
Остра сърдечна недостатъчност
Хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация
Заличаващи съдови заболяванияНарушения на периферната циркулация
Ангина на ПринцметалБременност
Бронхиална астмаКърмене

Противопоказания за употребата на алфа-бета-блокери

Антихипертензивни бета-блокери

Лекарствата от различни групи адренергични блокери имат хипотензивен ефект. Най-силно изразен хипотензивен ефект се проявява от алфа-1-блокери, съдържащи вещества като доксазозин, празозин, урапидил или теразозин като активни компоненти. Следователно, лекарствата от тази група се използват за продължителна терапия на хипертония, за да се намали кръвното налягане и след това да се поддържа на средно приемливо ниво. Препаратите от групата на алфа-1-блокерите са оптимални за употреба при хора, страдащи само от есенциална хипертония, без съпътстваща сърдечна патология.

Освен това всички бета-блокери, както селективни, така и неселективни, са антихипертензивни. Антихипертензивни неселективни бета-1,2-блокери, съдържащи бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол като активни вещества. Тези лекарства, освен хипотензивния ефект, засягат и сърцето, поради което се използват не само при лечението на артериална хипертония, но и при сърдечни заболявания. Най-"слабият" антихипертензивен неселективен бета-блокер е соталолът, който има преобладаващ ефект върху сърцето. Това лекарство обаче се използва при лечението на артериална хипертония, която се комбинира със сърдечни заболявания. Всички неселективни бета-блокери са оптимални за използване при хипертония, съчетана с коронарна артериална болест, ангина пекторис и миокарден инфаркт..

Антихипертензивните селективни бета-1-блокери са лекарства, съдържащи като активни вещества следното: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, езатенолол, есмолол. Като се вземат предвид особеностите на действието, тези лекарства са най-подходящи за лечение на артериална хипертония, съчетана с обструктивни белодробни патологии, периферни артериални заболявания, захарен диабет, атерогенна дислипидемия, както и за заклети пушачи.

Алфа-бета-блокерите, съдържащи карведилол или бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол като активни вещества, също са антихипертензивни. Но поради широк спектър от странични ефекти и изразени ефекти върху малки съдове, лекарствата от тази група се използват по-рядко в сравнение с алфа-1-блокерите и бета-блокерите.

Понастоящем избраните лекарства за лечение на хипертония са бета-блокери и алфа-1-блокери..

Алфа-1,2-блокерите се използват главно за лечение на нарушения на периферната и мозъчната циркулация, тъй като имат по-изразен ефект върху малките кръвоносни съдове. Теоретично лекарствата от тази група могат да се използват за понижаване на кръвното налягане, но това е неефективно поради големия брой странични ефекти, които ще възникнат по време на това..

Адреноблокери за простатит

За простатит се използват алфа-1-адренергични блокери, съдържащи алфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин като активни вещества, за да се подобри и улесни процесът на уриниране. Индикации за назначаването на адренергични блокери при простатит са ниско налягане в уретрата, слаб тонус на самия пикочен мехур или шията му, както и мускулите на простатната жлеза. Лекарствата нормализират изтичането на урина, което ускорява елиминирането на продуктите от разпад, както и мъртвите патогенни бактерии и съответно повишава ефективността на проведеното антимикробно и противовъзпалително лечение. Положителният ефект обикновено се развива напълно след 2 седмици употреба. За съжаление нормализирането на изтичането на урина под въздействието на адренергични блокери се наблюдава само при 60 - 70% от мъжете, страдащи от простатит..

Най-популярните и ефективни адренергични блокери за простатит са лекарства, съдържащи тамсулозин (например Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin и др.).
Повече за простатита

Автор: Наседкина А.К. Специалист по биомедицински изследвания.